일반기술

새로운 이소티아졸 세펨 화합물 및 그 제조방법

본 발명은 광범위한 그람 양성균 및 그람 음성균에 대해서 항균력을 나타내며, 특히 MRSA를 포함하는 그람양성균에 대해 우수한 항균력을 나타내는 약제학적으로 유용한 신규의 세팔로스포린 화합물 또는 그 염 및 그 제조방법을제공하는 것이다. 본 발명은 세팔로스포린의 3-위치에 이소티아졸 비닐로 결합된 새로운 세팔로스포린 계열의 화합물에 관한 것이다.세포탁심 (Cefotaxime, 미국 특허 제4098888호), 세프메녹심 (Cefmenoxime, 일본 특허 공개 제7675066호)등 널리 사용되는 소위 제 3세대 세팔로스포린 항생제들과, 세페핌 (Cefepime, 미국 특허 제4910301호)등의 제 4세대 세팔로스포린 항생제는 각 화합물의 7-위치에 아미노티아졸릴-α-(치환 또는 비치환된)히드록시이미노아세틸 그룹의 구조를 지니며 그람 음성균과 그람 양성균주에 대해 광범위한 항생 스페트럼을 가진 뛰어난 항생 작용에 의해서 특징지어진다. 그러나 최근 의약저항성을 가진 임상학적으로 중요한 그람 양성 박테리아균이 점차 증가하고 있는 실정이며 이에 대한 적당한 치료제를찾는 것이 심각한 문제로 대두되고 있다. 이들 제 3,4세대 항생제들 역시 최근에 임상적인 문제를 야기하는 내성균주에대해 만족할 만한 약효를 보이지 못하고 있는 바, 그 중에서도 특히 관심이 집중되고 있는 MRSA (Methicillin-ResistantStaphylococcus Aureus) 균주에 강한 활성을 지니는 약물의 개발이 동 분야 연구의 주된 과제로 등장하였다.