일반기술

아스파라진산단백분해효소 억제제(Aspartic Protease Inhibitor)

본 기술은 새로운 화합물인 아스파라진단백분해효소 억제제(Aspartic Protease Inhibitor)를 합성하는 것으로 새로운 종류의 화합물들은 HIV 단백분해효소에 대해 억제효과를 가진 성분들로 합성되어졌다.생체 외에서 새로운 물질 1uM 농도는 이미 알려진 단백분해효소 억제제인 아세틸펩신(acetylpepstatin) 3.5uM와 비슷한 단백분해효소억제 활성도를 가졌다.화합물은 HIV 단백분해효소의 아스파르트산 잔기의 카르복시기와 상호작용 하는 최소 두개의 이종원자로 구성된 3-12개의 복소환(heterocyclic)링에 의해 특성 지어진다. 이 화학 구조와 적은 분자량은 일반적으로 이용되는 다른 약물들보다 더 물에 잘 녹는다.- 화합물의 조합론적인 이용 방법은 이 구조를 가장 효과적으로 이용할 수 있는 장점- 화합물들은 일반적으로 단백분해효소 억제제로 만들어진 성분과 비교시 간단한 화학구조를 가져 높은 수확, 최소 비용으로 쉽게 많이 생산 가능.- 첨가적으로 이 화합물들은 HIV 단백분해효소에 대해 억제 특성을 보이므로 결과적으로 레닌(renin), 펩신(pepsin), 카텝신 D(cathepsin D)와 같은 다른 아스파 라진산염 단백분해효소에 대해 이용 가능.- 단백분해효소 억제를 통한 병의 잠재적인 치료를 위한 약제생산- 복소환(heterocyclic) 아스파라진산 단백분해효소 억제제는 베타-시크리테이즈(beta-secretase)를 표적으로한 억제제의 발생을 위해 중요한 잠재적 주형으로 작용