일반기술

새로운 헤테로고리 니코틴제제

신경성 니코틴 아세틸콜린 수용체 (Neuronal nicotinic acetylcholine receptor, nAChR), 특히 동물의 nAChR (m-nAChR)을 조절하는 새롭고 효과적인 아세트콜린 수용체 리간드 (acetylcholine receptor ligands)를 합성하였다. 본 화합물은 m-nAChR 탐침 (m-nAChR probes)으로, 또는 m-nAChR 조절 반응과 연관된 질병에 대한 치료제로 사용될 수 있다.살충제로 사용되는 imidacloprid의 N-desnitro 대사물질인 1-[(6-Chloro-3-pyridinyl)methyl]-2-imidazolidine은 쥐의 재조합 α4β2 neuronal nicotinic acetylcholine receptor (nAChR)에 [3H](-)-nicotine의 결합을 방해하는 (-)-nicotine과 같은 저해제 효능을 함유하고 있다. 이러한 1-[(6-Chloro-3-pyridinyl)methyl]-2-imidazolidine의 heterocyclic moiety만을 변화 (5, 6, 7번째 ring 을 NH, S, O, and CH2 로 치환)시키거나, heterocyclic imine을 pyrrolidine으로 치환시켜 2-iminothiazole analogue 등과 같은 몇가지 새로운 유사체를 합성하였다. 새롭게 합성된 물질들은 (-)-nicotine 보다 4배 정도 높은 활성을 지니는 것도 있으며, 새로운 nAChR 탐침과 잠재적인 후보 살충제의 대사물질로서 관심을 모으고 있다.본 화합물은 m-nAChR 탐식자 (m-nAChR probes)로, 또는 m-nAChR 조절반응과 연관된 질병에 대한 치료제로 사용 가능