일반기술

트로피세트론 염산염(일반식Ⅰ)의 제조방법

본 기술은 항암 구토방지인 트로피세트론 염산염에 제조에 관한 것이다. 본 기술은 첫째, 기존의 다단계 합성방법을 단순하게 제조할 수 있는 방법을 개발하는데 있으며, 둘째 기존의 Sandoz사의 합성방법에서 무수분, 진공 하에서 제조하는 방법이 대량생산하는데 많은 위험성과 문제점을 내포하기 때문에 이러한 문제점을 해결하여 제조공정을 단순하게 하고, 제조원가를 낮출 수 있는 방법이다. 기존의 다단계합성 방법은 3-인돌카르복실산과 3-트로판올의 낮은 반응성 때문에 무수분, 진공 하에서 n-부틸리튬을 사용하는 방법을 사용하였다. 이는 대량생산하는데 많은 문제점과 위험성을 갖고있으며, 또한 제조원가도 상당히 높아 경제적이지 못하다. 본 기술에서는 이러한 문제점과 위험성을 해결할 수 있는 획기적인 제조방법으로3-인돌카르복실산 및 3-트로판올의 낮은 반응성을 높여 주기 위하여 1,3-디시클로헥실카보디이미드와 파라-톨루엔설폰산을 사용하였다. 그 결과 기존의 제조방법이 갖고 있는 많은 문제점과 위험성이 해결되었다.- 본 기술은 기존의 다단계 합성공정을 1단계의 합성공정으로 줄임으로서 제조공정을 매우 단순하게 하고, 제조원가를 대폭 낮추는 획기적인 합성방법임- 현재의 제조방법인 무수분, 진공상태에서 합성하는 방법을 개선하여 대량생산 할 수 있음- 기존의 낮은 수율을 새로운 합성방법 개발로 높은 수율(70-85%)의 트로피세트론을 제조할 수 있음