일반기술

상전이 현상을 이용한 약물전달용 생분해성 고분자미소구의 제조방법

본 기술은 생분해성 고분자인 폴리(DL-락티드-코-클리코리드) (poly(lactide-co-glycolide), 이후, 때때로 PLGA로 칭함)의 온도에 의해 유도되는 상전이 현상을 이용한 약물전달용 생분해성 고분자 미소구의 제조방법에 관한 것이다. 본 기술은 PLGA 중합체 및 폴리옥시에틸렌-폴리옥시프로필렌-폴리옥시에틸렌 삼원블록 공중합체의 혼합물을 가열하면 약 55 ℃의 온도에서 점성 액체의 형태로 균질한 고분자 용융 혼합체를 형성하며, 이렇게 형성된 용융 혼합체를 실온에서 방치할 경우, PLGA 중합체가 약 1 시간 이내에 상전이 (phase transition)되어, 트리블록 공중합체 매트릭스 내에서 PLGA 미소구를 형성하는 것을 발견하였고, 트리블록 공중합체의 유형 및 유화제 등과 같은 첨가제의 종류에 따라 PLGA 미소구의 크기를 조절할 수 있다.- 본 기술은 원하는 입자크기 및 입도분포를 가지며 각종 약물 및 생물제제를 미크로캡슐 형태로 포함하는 PLGA 미소구를 간편하고 저렴하게 제조할 수 있음- 제조된 PLGA 미소구는 제조 공정에서 유기용매를 사용하지 않기 때문에 이의 사용으로 인한 잔류 물질이 없어 안정성이 높음- PLGA 내의 글리콜산 및 락트산의 단량체 몰비를 변경함으로써 PLGA의 가수분해 속도를 조절할 수 있음- 폴락사머 매트릭스 내에 형성되는 PLGA의 미소구의 평균 크기는 폴락사머 중합체의 유형, 냉각 속도, 첨가제의 유형 및 첨가량 등에 따라 조절 가능