일반기술

고체지지체상 유기반응에 유용한 비닐 에테르 연결체가 포함된 레진

조합화학은 선진제약회사에서 신약개발 초기단계의 상품화 개발 확률을 높이고 개발기간을 단축하기 위한 핵심 기반기술로 활용하고 있다. 조합화학은 생물학적 유효화합물(hit compound) 및 선도물질(lead compound)을 탐색하기 위하여 필요한 대량의 라이브러리 및 집중 라이브러리를 가장 효율적으로 제공하는 합성기술이다.이러한 조합화학을 가장 잘 지원하는 기술이 고체상 합성기술이며, 효율적인 고체상 합성기술을 수행하기 위해서는다양한 링커의 개발이 필요하다.본 발명은 비닐 에테르 연결체(linker)가 포함된 레진(resin)에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 고체 지지체상에서 유기 반응을 수행하게 되는 조합화학합성 분야에서의 알코올, 티올, 이미다졸, 트리아졸 또는 테트라졸 기 등의 헤테로원자 함유 화합물 유도체 합성에 유용한 다음 화학식 1로 표시되는 비닐 에테르(vinyl ether) 연결체(linker)가 포함된 신규 레진(resin)에 관한 것이다.비닐에테르 링커는 메리필드 레진에 화학적 결합으로 부착시킨 후, 알콜, 티올, 이미다졸, 트리아졸 및 테트라졸 유도체를 온화한 반응조건으로 도입하여 스즈키 반응 및 염기 조건하에서 다양한 유기반응의 수행이 가능하고 최종적으로는 산성 조건하에서 목적하는 화합물을 높은 수율로 얻을 수 있는 보호기 겸용 링커이다.본 발명에 따른 비닐 에테르 연결체를 포함하는 신규 레진은 새로운 고체 지지체로서 알코올, 티올, 이미다졸, 트리아졸 및 테트라졸 기 등의 헤테로원자 함유 화합물의 고체 지지체상 유기합성반응에 유용하다.따라서, 본 발명은 고체 지지체상 유기 반응을 이용한 조합화학합성 기술의 응용성을 높였으며, 이는 새로운 구조의 선도물질(lead compound)의 탐색 및 구조와 기능의 최적화 하는 것이 보다 용이해졌다.