일반기술

파클리탁셀 및 이의 유도체에 대한 수용성 프로드럭 및 그의 제조방법

파클리탁셀및 이의 유도체에 수용성 운반체를 화학적으로 결합시켜 수용성으로 제조함으로써 용해 보조제에 의한 부작용을 제거하고 생체 이용률을 증가시키는 새로운 파클리탁셀 및 이의 유도체의 전구체에 관한 것이다.보다 상세하게는 파클리탁셀과 수용성 고분자 사이에 자발적으로 분해가 가능한 새로운 중간 결합체를 도입하고 여기에 수용성 고분자를 결합시킴으로써 생체내에서 1차적으로 가수분해효소가 약물로의 접근을 용이하게 하여 가수분해시키고 2차적으로 중간결합체의 자발적인 분해가 신속하게 이루어짐으로써 다시 생리활성을 갖는 파클리탁셀로 가술분해될 수 있도록 수용성 파클리탁셀 및 이의 유도체의 전구체를 제공하여 생체 이용률을 증가시키고 용해 보조제에 의한 부작용을 줄일 수 있으면 화학적으로 안정되고 생체내에서 반감기가 늦어도 10분 이내로 이루어질 수 있는 파클리탁셀 프로드럭을 제공하는데 있다.