일반기술

천연물로부터 분리한 항 ＨＩＶ 제제

본 발명은 종래의 AIDS치료제인 HIV의 역전사효소 저해제나 프로티아제 저해제의 문제점인 약물내성이나 부작용이 없는 효과적인 HIV치료를 위한 누리장 나무의 알콜 추출물 또는 이에서 분리된 화합물을 유효성분으로 하는 항 HIV제제, 특히HIV 인티그라제 저해제에 관한 것이다. HIV의 인티그라제는 분자량이 32 KD이며 288개의 아미노산으로 구성되어 있다. 이 효소의 유전자는 pol유전자의 3' 끝에 존재하여, gag-pol 전구체 단백질의 폴리펩타이드의 일부로 생성되어 바이러스 입자의 성숙단계에서 바이러스의 프로테아제에 의하여 절단되어 활성화된다. 바이러스에 존재하는 인티그라제에 대하여는 자세한 연구가 이루어져 있지 않으나, 박테리아에서 유전자 조작을 통해 분리 정제한 인티그라제는 시험관내(in vitro)에서 DNA, RNA, 단일사슬 DNA등과 강한 비 특이적 결합을 하는 DNA 결합활성, 바이러스 DNA의 염기서열과 유사한 올리고 뉴클레오타이드의 양끝에 존재하는 두 개의 뉴클레오타이드를 특이적으로 절단하는 엔도뉴클레오타이드 절단활성(endonucleolytic cleavage activity), 잘려진 기질을 표적 DNA에 공유 결합시키는 병합활성(integration activity) 및 이미 병합된 기질을 다시 분리하는 분리활성(disintegration activity) 등의 특성을 갖는 것으로 알려져 있다. 본 발명은 누리장 나무의 알콜 추출물 또는 이에서 분리된 화합물을 유효성분으로 하는 항 HIV제제, 특히 HIV 인티그라제 저해제를 제공함으로써, 종래의 HIV 치료제인 역전사효소 저해제나 프로티아제 저해제의 문제점인 약물내성이나 부작용이 없는 효과적인 HIV치료제라는 장점을 가진다.