일반기술

펜타닐계 마취제의 이식형 서방성 제제

본 기술은 펜타닐계 마취제의 이식형 서방성제제에 관한 것으로서, 수술전후의 환자 또는 만성암환자 등의 고통을 덜어주는 데 널리 사용되고 있는 마취제들을 생분해성 고분자에 포접시켜 미립자 형태로 제조하여 마취제가 서서히 방출되도록 함으로써 약물의 지속적 방출과 일정농도의 유지가 가능하게 하고, 특히 이런 작용을 통해 마취제의 환부 및 통증이 있는 곳에만 투여할 수 있는 국소투여방법의 제공, 과다투여에 의한 독성의 제거 및 여러 가지 부작용을 피할 수 있는 마취제의 서방성제제에 관한 것이다. 인체 내에 일정기간 동안에 분해되는 생분해성 고분자내에 마취제를 포접시켜 인체 내에 투약하게 되면, 생분해성 고분자가 분해되면서 약물이 서서히 그리고 지속적으로 방출됨으로서 혈장내 마취제의 농도를 일정하게 그리고 최소로 조절할 수 있을 뿐만 아니라 국소환부에는 약물이 지속적으로 방출되어 환자의 통증을 감소시킬 수 있다. 본 기술은 마취제를 투여함에 있어서 과량 또는 과소복용에 따른 부작용 및 종래의 제조방법에 따른 초기 버스트효과, 즉 1차 방출이 아닌 0차 방출을 얻을 수 있는 펜타닐계 마취제의 이식형 서방성제제에 관한 기술이다. 본 기술은 펜타닐(fentanyl)계 마취제 약물을 생분해성 고분자가 고르게 포접되고 있을 뿐만 아니라 일정한 크기의 미립자로 이루어져 있어 초기 버스트효과없이 마취제의 방출을 환부의 상태에 따라 프로그램화할 수 있으며, 또한 인체 내에 투여된 고분자는 인체 내에서 생분해되므로 제거시술이 필요없는 새로운 개념의 마취제의 서방성제제를 특징으로 하는 기술이다. 본 기술의 따른 마취제의 서방성제제의 경우 하루에서 약 2개월 이상 거의 0차(zero-order)에 가까운 방출을 나타내어 수술전후 또는 암 등과 같은 만성통증 환자들의 치료에 이상적이다. 본 기술에 따른 마취제의 서방성제제는 마취제에 적합한 생분해성 고분자를 선택사용하여 제제화하므로써, 마취제의 과다투여로 인한 독성과 그외 메스꺼움, 구토, 두통, 고혈압, 저혈압, 가려움증, 홍반 등의 여러 부작용을 피할 수 있으며, 환자의 국부마취 정도에 따라 마취제/생분해성고분자 제제를 미리 프로그램화하여 환자의 약물투여 요구량에 따라서 국소적으로 원하는 형태에 따른 또한 원하는 기간으로 조절하여 서방성 투여가 가능하고, 종래의 서방성제제에 비하여 초기 약물포접율을 높힐 수 있어 보다 장기간의 마취효과를 얻을 수 있으며, 또한 약물 전달체로 사용된 생분해성 고분자는 체내에서 자연히 분해,흡수되도록하여 우수한 약효를 지닌 펜타닐계 유효성분을 경구투여방법만이 아닌 또 다른 방법으로 투약이 가능하도록 개선할 수 있는 장점이 있다. 또한, 본 기술에 따른 마취제의 서방성제제는 다른 약물에의 응용 등 산업상 광범위하게 사용될 수 있는 유용한 효과가 있다.P 539844/2000