일반기술

β - 메틸 카르바페넴 카르복시 에스테르 유도체

본 기술은 β-메틸 카르바페넴 카르복시에스테르 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 항균제 조성물에 관한 것으로 녹농균을 제외한 그람양성균 및 그람음성균에 대하여 우수한 항균 활성을 나타내며 경구 투여시 높은 흡수율을 나타낸다. 주사용 카바페넴계 항생제는 Imipenem, Panipenem 그리고 Meropenem이 시장에 나와 있으며, 경구용으로는 anfetrinem Cilexetil, CS-834, DZ-2640 그리고 L-084가 임상중에 있다. 새롭게 연구한 KR-21056은 기존에 개발되고 있는 oral 카바페넴보다 우수한 약효와 생리활성을 갖는 KR-21056을 개발하였다. 이 물질은 전임상시험을 끝낸 화합물로 계속 개발할 가치가 매우 큰 경구용 항생제이다. 강력하고 좋은 항생작용을 갖는 화합물로 DHP-I 안정도, 독성, CNS toxicity, bioavailbility가 모두 우수하며 경구용 측정기준인 경구 흡수도가 40%로 나타나는 매우 이상적인 경구용 카바페넴계 항생제이다. 베타락탐계 항생제는 페니실린계, 세필로스포린계 및 페넴, 카바페넴항셍제로 크게 분류된다. 페니실린계와 세팔로스포린계는 현재 가장 많이 쓰이고 있으며, 점차 내성의 증가로 보다 약효가 우수한 페넴.카바페넴계 항생제의 사용 빈도가 늘어나고 있다. 카바페넴계 항생제는 주사용으로만 개발되어 있고, 경구용은 아직 시장에 나와있는 것은 없고, 개발중에 단가의 상승이나 기타 이유로 보류된 물질(Sanfetrinem Cilexetil, CS-834) 및 계속하여 개발중인 화합물(DZ-2640) 등이 있다. 따라서 새롭게 개발된 KR-21056은 기존에 개발된 것들과 비교하여 구조의 독창성 및 여러 가지 약리활성에 큰 장점을 가지고 있으며, 새로운 합성방법을 이용하므로 제조단가가 비교물질에 비하여 매우 값싸게 할 수 있다. 카바페넴계 화합물은 전합성에 의하여 제조되므로 합성 단가를 낮추는 것이 최대 이슈이다. 그래야 다른 베타락탐계 항생제와 시장에서 경쟁 할 수 있기 때문이다. 이 화합물은 전임상 시험에서 모두 우수한 결과를 나타내어 시장에 진입할 수 있을 가능성이 매우 크다.