일반기술

DW-116(펜도플록사신)퀴놀론항생제의개발

DW-116 귀놀론(Fandofloxacin) 항균제 DW-116은 광범위한 항균력을 가진 새로운 퀴놀론계 항균제이다. DW-116은 In vitro에서 상대적으로 약한 항균력을 보이지만, in vivo에서는 강한 활성을 보인다. 설치류를 이용한 전신 감염 시험에서 DW-116은 다른 퀴놀론 항균제와 거의 대등한 약효를 보였으며, 특히 국소 감염 시험(호흡기, 뇨로, 근육 감염 시험)에서 그람음성균에서는 sparfloxacin보다, 그람양성균에서는 ciprofloxacin보다 훨씬 뛰어난 항균력을 보였다. 이러한 DW-116의 약효는 DW-116의 뛰어난 약동력학 특성에 의한 것으로, 즉 신속한 흡수, 높은 혈중농도(Cmax), 신속한 분포 및 긴 반감기에 기인한 것으로 사료된다. 임상 1상에서 DW-116의 소실 반감기는 약 15시간으로 1일 1회 요법제로서 충분한 반감기를 가진 것으로 나타났다. DW-116의 독성은 다른 quinolone 항균제에 비해 상대적으로 낮다. 퀴놀론 항균제에서 주로 나타나는 광독성과 소아 관절 독성은 DW-116에서는 거의 나타나지 않았다. 또한 DW-116은 비스테로이드계 소염진통제나 테오필린 등과의 약물 상호 작용이 거의 없으며, 임상 시험에서도 소수에서만 약간의 부작용을 나타내었다. 현재 복잡성 요로 감염증에 대하여 임상 1상을 완료하고 국내에서 후기 임상2상을 수행 예정이며 복잡성 요로 감염증 환자의 유치, 선정, 판별에 약간의 어렴움을 겪고있지만, 현재까지의 결과로 볼때 DW-116은 향후 매우 유망한 항균제로의 개발이 기대되고 있다.(1) 광범위 강력한 항균력(독일PⅡa 임상결과 DW-116 400㎎/day는 CPFX 1,000㎎/day 보다 우수(Complicated UTI) (2) 1일 1회 복용(지속효과) (3) 동물시험에서 독성 적음(광독성, 연골독성)