일반기술

T-형 칼슘 채널 차단제로서 유용한 3,4-디히로퀴나졸린 유도체 및 그의 제조 방법

본 기술은 발작, 두부외상, 편두통, 만성 신경장해성 및 급성통증. 간질, 고협압, 심방 부정맥 및 시냅스 칼슘채널이 매개된 기능을 포함하여 칼슘대사와 관련이 있는 기타 증상들을 치료하는 데 유용한 화합물에 관한 것이다. 본 기술의 화합물은 화합물의 칼슘채널 차단 활성을 향상 시키는 다양한 치환제를 가지는 신규의 3,4-디히드로퀴나졸린의 유도체의 제조방법에 관한 것이다. T-형태 칼슘채널 차단제 약물은 고혈압 치료제 용도이외에도 뇌신경보호제, 통증치료제 및 간질치료제로도 사용 가능하다.본 발명의 화합물은 현재까지 개발 및 보고된 T-형태 칼슘채널 차단제 중 가장 활성이 우수하며, 약물의 부작용을 최소화 할 수 잇는 조건의 하나인 칼슘채널의 선택성이 매우 높다. 한편 세포독성이 거의 없는 안전한 화합물로서 약물개발 가능성이 매우 높은 화합물이다. 본 발명은 약물개발을 위한 화합물의 합성연구로서 약물 개발단계인 4단계(합성/세포실험/동물실험/임상실험) 중, 2단계인 세포수준에서 독성실험 및 생물학적 활성 효과를 입증하여 3단계의 진입준비에 있는 화합물이다.