일반기술

키랄 의약품의 광학분할을 위한 개량된 ＬＣ 용 키랄크라운 에테르 키랄 고정상의 제조방법 및

광학활성인 (18-크라운-6)-2,3,11,12-테트라카복시산을 LC 용 실리카 젤에 공유 결합시켜 합성된 키랄 고정상 및 이들로 충진된 키랄 칼럼을 개량하여 광학분할 성능을 향상시킨 키랄 고정상 및 이들로 충진된 키랄 칼럼의 제조에 관한 것이다. 즉, 광학활성인 (18-크라운-6)-2,3,11,12-테트라카복시산 [(2R,3R,11R,12R)- 혹은 (2S,3S,11S,12S)-1,4,7,10,13,16-hexaoxacyclooctadecane- 2,3,11,12-tetracarboxylic acid]으로부터 합성된 광학활성인 (18-크라운-6)-2,3,11,12-테트라카복시산 무수물을 긴 사슬을 가진 아미노알킬실리카 젤과 반응시켜 제조된 화학식 1로 표현되는 키랄고정상들(CSP 1)과, 키랄고정상들(CSP 1)로 충진된 LC 용 키랄 칼럼 혹은 HPLC 용 키랄 칼럼의 제조방법에 관한 것으로서, 일차 아미노기를 가지고 있는 키랄 의약품들을 제조하고 생산하는 과정에서 필수적으로 요구되는 광학활성 물질의 획득 및 광학활성 물질의 광학순도 측정 기술을 제공함에 요지가 있다.광학활성인(18-크라운-6)-2,3,11,12-테트라카복시산[(2R,3R,11R,12R)-혹은 (2S,3S,11S,12S)-1,4,7,10,13,16-hexaoxacyclooctadecane-2,3,11,12-tetracarboxylic acid] 의 무수물과 긴 사슬을 가진 아미노알킬 실리카 젤을 반응시켜 제조된 키랄 고정상 (CSP 1)과 이들 키랄 고정상으로 충진된 LC 용 혹은 HPLC 용 키랄 칼럼인 것을 특징으로 하는 키랄 의약품의 광학분할을 위한 개량된 LC 용 키랄 크라운 에테르 키랄 고정상들로 충진된 키랄 칼럼.본 기술에 의하여 제조된 LC용 키랄고정상 혹은 HPLC용 키랄고정상으로 충진된 키랄 칼럼들은 일차 아미노기를 가지고 있는 생리활성 라세미 화합물을 구성하는 두개의 광학이성질체를 아주 효과적으로 광학분할 할 수 있음을 알 수가 있으며, 특히 라세미 아미노산의 광학분말에 있어서 광학분할의 정도는 기존의 키랄고정상으로 충진된 키랄 칼럼에 의한 광학분할 보다 우수한 것이다.