일반기술

황기추출물 및 그로부터 분리한 이소플라보노이드계 화합물을 유효성분으로 하는 관절염 예방 및 치료용 조성물

황기추출물 및 그로부터 분리한 이소플라보노이드계 화합물을 유효성분으로 하는 관절염 예방 및 치료용 조성물이다. 본 추출물은 히알루로니데이즈의 활성을 저해하고 관절을 보호하면 황기로부터 분리한 칼리코신-7-O-베타-D-글리코피라노사이드는 관절조직의 기질성분의분해를 일으키는 인터루킨-1 베타의 활성을 저해하여 관절을 보호함으로써 관절염의 예방 및 치료에 유용하게 사용할 수 있다. 관절 연골의 퇴행성 원인은 연골세포의 감소와 연골기질 합성·분해의 불균형이 하나의 원인으로 연골기질의 분해로 그 능력이 감소된다. 연골은 당단백질인 프로테오글리칸이 함유되어 있는데 히알루론산, 콘드로이틴유산, 케라틴유산, 헤파린유산 등 글리코사미노글리칸의 집합체이며, 히알루론산은 생체 내 연골조직에 많이 함유된 물질로 연골조직의 탄력성을 높이는데 큰 역할을 하며 수분 함유량이 높고 점탄성이 있다. 골관절염 환자에게 히알루론산이 분해 촉진되어 콜라게나제와 히알루로니데이즈 등 관절 연골세포의 세포사를 증가시키고 대사작용을 감소시켜 퇴행성변화를 촉진하므로 분해효소인 히알루로니데이즈를 저해하면 치료효과가 가능하다. 관절염 치료제(비스테로이드계 진통제)는 통증이나 염증반응을 비특이적으로 완화시키며, 연골보호제(히알루론산, 글루코사민, 콘드로이틴)는 연골세포에 영양을 공급하거나 충격을 환화시켜 관절을 보호해주며, 수술(관절경 수술, 경골 근위부 절골술, 슬관절 전치환술)도 근본적인 효과를 나타내지 못한다. 한방 치료제 등도 정확한 치료효과와 작용기전이 밝혀지지 않아 효과적이지 않으며, 장기간 복용에 따른 부작용으로 환자의 대부분인 노인에게 많은 어려움을 초래하고 있다. 이런 부작용이 적은 약제 개발을 위해 히알루로니데이즈를 저해하는 물질을 탐색 중 황기(Astragalus membranaceus)추출물의 활성분획이 연골세포 아그리칸 발현에서 히알루로니데이즈 단독 처리군보다 현저히 발현되고 히알루로니데이즈 처리 후 관절조직으로부터 분해되는 글리코사미노글리칸의 양을 현저히 감소시킴과, 이소플라보노이드계 화합물인 칼리코신-7-O-베타-D-글리코피라노사이드는 인터루킨-1베타를 처리한 관절조직으로부터 글리코사미노글리칸의 분해를 저해함을 확인하였다. 황기를 에탄올로 추출한 다음 증류수로 현탁한 후 n-헥산에 용해시켜 불용성 분획을 얻고 클로로포름에 용해시켜 얻은 불용성 분획을 에틸아세테이트에 용해시켜 불용성 분획을 n-부탄올에 용해시켜 얻은 가용성 분획의 칼리코신-7-O-베타-D-글리코피라노사이드로서 관절염 예방 및 치료용 조성물을 제조할 수 있다. 황기 추출물은 히알루로니데이즈의 활성을 저해하고 관절을 보호하며 황기로부터 분리된 칼리코신-7-O-베타-D-글리코피라노사이드는 관절조직의 기질성분을 일으키는 인터루킨-1베타의 활성을 저해하여 관절을 보호함으로써 관절염 예방 및 치료에 유용하게 사용할 수 있다. 골관절염은 노령화와 밀접한 퇴행성질환으로 전인구의 10-15%가, 65세 이상 고령인구 중 60-80%가 앓고 있다. 관절염은 전세계 인구의 약 12%가 겪고 있는 퇴행성, 난치성 질환으로 국내에서만 약 200만명의 환자가 있으며 치료제 시장은 ‘02년 약 3,000억원 규모일 것으로 추정된다. 이중 경구용 치료제가 75%이상을 차지하고, ’02년에는 패취형 치료제시장이 확대되면서 약 1,000억원 규모로 성장하였다. ‘01년 국내 건강기능식품 시장규모는 전세계 건강식품시장의 1% 비중에 불과하였지만, 향후 매년 10% 이상의 성장이 예상돼 대부분의 식품회사, 제약회사들이 관심을 가지고 있다. 이중 관절염 개선 건강보조식품의 국내 시장규모는 현재 약 400억원으로 추정된다. 건강기능식품 특별법 시행에 따라 유통다각화 현상이 뚜렷해질 것으로 전망된다. 최근 식품업체, 제약업체 등 대기업이 진출하여 경쟁이 치열해지고 있다. 관절염 예방의 개별인정형 건강기능식품으로 인허가를 위한 임상시험 자료가 확보되어야 한다.