일반기술

데커신 유도체

본 발명은 항암제인 데커신 유도체인 데커시놀 티글레이트에 관한 것으로, 데커신의 전구체인 데커시놀에 안젤레이트의 입체이성질체인 티클레이트를 붙임으로서 합성된 데커시놀 티클레이트에 관한 것이며, 본 발명의 데커신 유도체는 K562 세포주에 대해서 세포독성이 적고, 포볼에스터에 의한 K562 세포주의 분화를 억제하는 뛰어난 효과가 있다.항암제인 데커신의 전합성 과정에서 생기는 유도체를 이용해서 새로운 유도체를 합성하였고, 이러한 유도체가 세포독성은 가지고 있지 않으나 세포내의 신호전달체계에는 영향을 주는 것을 확인하였다. 이는 세포내의 신호전달을 이용한 항암제의 개발에 사용가능성을 시사한다본 발명은 데커신 유도체에 관한 것이며, 더욱 상세하게는 항암제인 데커신의 구조적 이성질체인 데커시놀 안젤레이트의 곁가지의 입체이성질체인 티글레이트를 데커시놀에 붙임으로서 합성된 데커시놀 티글레이트에 관한 것이다. 데커신은 바디나물에서 처음으로 분리된 후, 한국산 기름나물의 과실에서도 분리된 바가 있다. 피라노쿠마린 계열의 데커신은 암세포에 대해서는 강한 치사작용을 나타내는 반면, 정상세포에 대해서는 암세포에 대한 치사작용에 비해 휠씬 낮은 치사작용을 나타내어 항암제로서 높은 사용 가능성을 가지고 있다. 이러한 데커신의 활용을 위해서 본 발명자들은 기존의 생약으로부터 분리하여 데커신을 얻는 방법대신 화학 합성방법을 이용하여 데커신을 제조할 수 있는 데커신 전합성 과정에 대하여 특허출원 제2000-35749호(2000년 6월 27일)에 개시 하였다.본 발명은 상기 데커신의 전구체인 데커시놀에 안젤레이트의 입체이성질체인 티클레이트를 붙임으로서 데커시놀 티클레이트라고 하는 새로운 데커신 유도체를 합성하고, 데커신 티글레이트의 세포독성과 피케이씨에 대한 포볼에스터와의 경쟁적 결합을 조사하여 항암활성을 확인함으로써 완성하였다.따라서, 본 발명의 목적은 항암제인 신규한 데커신 유도체를 제공하는데 있다.