일반기술

신규한2-메틸-4,9-디히드로-1-치환-1에이치-이미다조[4,5-지]프탈라진-4,9-디온 화합물, 그 제조방법 및 그 약학적 조성물

본 발명은 신규한 2-메틸-4,9-디히드로-1-치환-1H-이미다조[4,5-g]프탈라진-4,9-디온 화합물, 약학적으로 허용가능한 그의 염, 그 제조방법 및 그 약학적 조성물에 관한 것이다.디아자나프탈렌 유사체 중에서 프탈라진을 기본 골격으로 하는 새로운 복소환식 퀴논계 화합물을 제조하고 그 화합물이 뛰어난 항암활성을 나타냄을 발견하여 본 발명을 완성하였다.................................................................................................................본 발명은 신규한 2-메틸-4,9-디히드로-1-치환-1H-이미다조[4,5-g]프탈라진-4,9-디온 화합물, 약학적으로 허용가능한 그의 염, 그 제조방법 및 그 약학적 조성물에 관한 것이다.본 발명의 화합물과 같이 복소환 구조내에 환구성원소로서 질소를 포함하는 경우, 상기 질소원소가 DNA와 수소결합을 이루므로써 삽입복합체를 보다 안정하게 하며, 퀴논핵에 존재하는 공액 카르보닐기 역시 DNA와 수소결합을 이루어 삽입복합체의 안정성에 기여하는 것으로 보인다.따라서, 본 발명의 화합물의 복소환 구조 내의 질소의 개수 및 위치는 세포독성 효과와의 관계에 있어서 매우 중요하다. 본 발명의 프탈라진을 기본골격으로 하는 화합물은 퀴놀린 또는 퀴녹살린 구조로 이루어진 화합물에 비하여 질소의 개수 또는 질소의 상호 위치에 있어서 삽입활성을 나타내는데 보다 효과적인 것으로 보인다.