일반기술

에포싸일론 유도체의 제조방법

* 구성 및 원리 본 기술은 에포싸일론 유도체의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 알돌축합 반응에 사용되어지는 알데하이드화합물과 케톤 화합물의 구조를 특이성 있게 고안하여 반응에 사용함으로써 부분이성질체 중 원하는 이성질체의 비율이 절대적으로 우위에 있도록 합성하여 용이하게 이성질체를 분리할 수 있도록 하는 등의 일련의 제조방법의 특징으로 인하여 차세대 항암제로 유력한 에포싸일론(Epothilone) 유도체를 고 순도 및 고 수율로 전합성하는 제조방법에 관한 것이다.* 기술적 배경 현재까지 공지되어 있는 에포싸일론의 대표적인 전합성법은 다음과 같은 네 단계 제조과정으로 구성된다: (1) 싸이클로프로판의 유도체인 글리칼(glycal)을 가용매 분해시켜 싸이클로프로판의 고리를 개환하여 제미날 다이메틸기(gem-dimethyl)를 만드는 과정. (2) 알킬 스즈키 결합반응을 이용해서 옆사슬기를 붙이는 과정. (3) 에포싸일론의 C-16 위치에서 폐환되도록 분자내-알돌축합 반응을 수행하는 과정. (4) 시스-이중결합 위치를 매우 입체 특이적으로 에폭시화하는 과정. 그러나 현재까지 알려진 전합성 방법에 의해서는 목적하는 이성질체의 분리가 용이하지 않아 여전히 공업적으로 합성하기에는 적합하지 않았다.* 독창성 및 우수성 본 기술의 에포싸일론 유도체의 제조방법은 항암 효과가 우수한 것으로 알려져 있는 에포싸일론과 이의 유도체를 고 순도 및 고 수율로 전합성을 가능케 하였다는 점에서 기술적 우수성이 있다고 할 수 있다.* 적용제품 및 관련시장 본 기술의 에포싸일론 유도체의 제조방법은 항암제를 제조하는데 탁월한 효과를 발휘할 것이며 의약분야에 적용될 것으로 판단된다. * 특징 및 장점 본 기술은 다음과 같은 특징 및 장점을 갖는다. 첫째, 고 순도 및 고 수율로 전합성이 가능하다. 둘째, 활성이 탁월한 항암제 개발을 용이하게 할 수 있다. 셋째, 알돌축합 반응에 사용되어지는 알데하이드 화합물과 케톤 화합물의 구조를 특이성 있게 고안하여 반응에 사용함으로써 부분이성질체 중 원하는 이성질체의 비율이 5:1 정도로 절대적으로 우위에 있도록 합성하여 용이하게 이성질체를 분리할 수 있다.