일반기술

수용성 펩타이드 약물의 건조 리포좀 조성물 및 그의 제조방법

* 구성 및 원리 본 기술은 수용성 펩타이드 약물을 안정한 표적화(targeting) 리포좀으로 제제화하는 방법에 관한 것이다. 더 구체적으로는, 수용성 펩타이드 또는 일반적인 수용성 약물을 고체 리포좀으로 제조함으로써, 안정한 약물 송달 수송체를 개발한 신규한 방법에 관한 것이다. 본 기술의 방법은 일반적인 수용성 약물에 광범위하게 적용할 수 있으며, 약물의 안정성과 체내동태학적 파라미터를 개선시켜 다양한 제제 설계를 가능하게 한다. 본 기술은 불안정한 수용성 펩타이드 약물의 수용액을 오일과 계면활성제를 사용하여 W/O 에멀젼으로 제조하고, 이 에멀젼에 다공성 담체를 분산시켜 수용성 펩타이드 약물을 담체에 봉입시키고 건조시킨 다음, 이를 인지질과 유기 용매의 용액을 사용하여 코팅시켜 유동성이 매우 좋은 과립으로 안정화시키는 방법에 관한 것이다. 이렇게 제조된 과립에 물을 첨가하여 진탕시켜 리포좀을 형성시켜 완성한다. * 기술적 배경 기존의 불안정한 수용성 펩타이드 약물의 안정화 방법으로는 폴리머를 이용하여 미립자를 제조하거나 리피드를 이용하여 리포좀을 제조하는 방법이 있었다. 그러나, 불안정한 수용성 펩타이드 약물의 이러한 제형 제조시에는 고온 및 액상 상태에서의 약물 안정성에 문제가 있었다. 또한, 종래의 안정화 제조 방법들은 개별 약물의 특성에 따라 선택하여 사용해야 하므로, 일반적인 불안정한 펩타이드 약물들에 대해 광범위하게 적용하기에는 여러 가지 문제점이 있었다.* 독창성 및 우수성 실험결과 본 기술의 조성물은 용액 제제와 비교할 때 체내 소실이 지연되어 더 높은 생체내이용율을 나타내는 것을 확인할 수 있어 기술적으로 우수성과 독창성이 있다고 할 수 있다.* 적용제품 및 관련시장 본 기술은 수용성 펩타이드 약물의 건조 리포좀 조성물 및 그의 제조방법으로, 수용성 약물이며, 치료용 제재로 적용될 가능성이 높다. * 특징 및 장점 본 기술은 다음과 같은 특징 및 장점을 지니고 있다. 첫째, 불안정한 수용성 펩타이드 약물을 W/O 에멀젼으로 하고 다공성 분말상 담체에 봉입시켜 유동성이 좋은 고형 과립 상태로 제조하여 안정화시킴으로써, 종래의 문제점들을 해소함과 동시에, 종래의 리포좀과는 달리 건조 상태로 보관할 수 있는 균질한 제품을 제조할 수 있으며, 공업적 규모의 멸균 처리가 가능한 등 매우 유리하다. 둘째, 본 기술의 방법은 특히 일반적인 수용성 약물에 광범위하게 이용할 수 있고, 이를 이용하여 여러 가지 제형 설계가 가능하며 또한 수용성 약물의 생체이용률을 향상시킬 수 있다.