일반기술

니트로술포닐에톡시카르보닐-아미노산을 이용한 합성테트라펩티드 라이브러리의 제조방법

본 기술은 니트로페닐술포닐에톡시카르보닐 [2-(4-nitrophenyl) -sulfonylethoxy carbonyl]-아미노산을 이용한 합성 테트라펩티드 라이브러리 (synthetic tetrapeptide library)의 제조방법에 관한 것으로서,합성 테트라펩티드 라이브러리 제조방법은1) 수지에 시스테인을 제외한 19개의 아미노산 혹은 아미노산 혼합물을 결합반응시키는 단계2) 상기 아미노산-수지에 19개의 아미노산 혹은 아미노산 혼합물을 세번 반복하여 결합반응시키는 단계 3) 수지와 곁사슬보호기를 제거하는 단계와 각각의 결합반응 후에 NSC기를 제거하는 단계를 포함하며,이 때 상기 NSC-아미노산은 기존의 펩티드합성시 이용되는 아미노산에 비하여 상온에서 안정하여 취급이 편하고 합성시 부반응을 줄일수 있으며 비용적으로도 이점이 있어 경제적이고 간편하게 펩티드 라이브러리를 대량으로 합성할 수 있다.본 기술을 이용함으로써 1) 고체상 펩티드 합성 아미노산 유도체로 NSC-아미노산을 사용하므로 Fmoc-아미노산보다 상온에서 안정하여 쉽게 취급할 수 있으며2) 펩티드 합성시 사용되는 용매 DMF에서 분해되는 속도가 Fmoc-아미노산보다 상당히 느려서 미리 아미노산을 녹여서 준비해 두어야 하는 자동펩티드합성기를 이용한 라이브러리 합성시 아미노산의 파괴로 인한 부반응을 막을 수 있으며,3) 가격면으로도 상당히 이점이 있어 경제적이고 간단하게 합성 펩티드 라이브러리, PS-SPCL을 얻을 수 있다.4)또한 자동펩티드합성기에 적용할 수 있어, 이를 이용하면 더욱 간편하고 빠른 시간내에 PS-SPCL을 제조할 수 있다. 더욱이 이 때 본 기술의 아미노산 혼합물비를 이용하면 동량의 펩티드 종류가 포함된 합성 라이브러리의 제조가 가능하다.또한 본 기술의 제조방법과 아미노산 혼합물을 이용하여 제조한 PS-SPCL은 활성이 있는 화합물을 빠른 시간내에 쉽게 찾을 수 있어 신약의 개발에 유용하게 이용할 수 있으며 또한 단백질의 정성분석과 유용한 물질의 탐색 등 다양한 분야에 널리 이용될 수 있다.