일반기술

일차 아미노기를 가지는 라세미 화합물의 광학분할을 위한LC용 키랄고정상 및 이들로 충진된 키랄칼럼

본 발명은 광학활성인 (18-크라운-6)-2,3,11,12-테트라카르복시산 1 [(2R,3R,11R,12R)-1,4,7,10,13,16-hexaoxacyclooctadecane-2,3,11,12-tetracarboxylic acid] 혹은 광학활성인 비스피리디노-(18-크라운-6) 테트라카르복시산 2 [(4R,5R,15R,16R)-3,6,14,17-tetraoxa-23,24-diazatricyclo[17,3,1,18,12]tetracosa-1(23),8,10,12(24),19,21-hexaene-4,5,15,16-tetracarboxylic acid]를 LC 용 실리카 젤에 공유 결합시킨 키랄고정상들(CSP 3 및 CSP 4)과 이들로 충진된 LC 용 키랄 칼럼에 관한 것으로, 일차 아미노기를 가지는 라세미 화합물들을 구성하는 두 광학이성질체를 분리하는 광학분할방법을 제공하고자 하는 것인 바,본 발명은 광학활성인 (18-크라운-6)-2,3,11,12-테트라카르복시산 1 혹은 광학활성인 비스피리디노-(18-크라운-6) 테트라카르복시산 2를 아세트산 무수물과 반응시켜 제조된 광학활성인 (18-크라운-6)-2,3,11,12-테트라카르복시산 무수물 혹은 광학활성인 비스피리디노-(18-크라운-6) 테트라카르복시산 무수물을 아미노프로필 실리카 젤 혹은 머캅토프로필 실리카 젤과 반응시켜 제조된 도 1과 같은 키랄고정상들(CSP 3 및 CSP 4)과 이들 키랄고정상들로 충진된 LC 용 키랄칼럼들로 된 것에 요지가 있다.본 발명은 전술한 실시예에서 살펴본 바와 같이 본 발명에서 제조된 키랄고정상으로 충진된 키랄컬럼들은 일차 아미노기를 가지고 있는 라세미 화합물들의 두 광학이성질체를 아주 효과적으로 광학분할함을 알 수 있으며 이러한 화합물들의 광학분할에 유용하게 응용될 수 있을 것으로 기대되는 것으로, 일차 아미노기를 가지는 키랄 화합물들의 두 광학이성질체를 쉽게 광학분할하고 또 광학순도를 쉽게 측정할 수 있게 되어 키랄 의약품을 개발하고 연구하는 데 유용하게 이용될 수 있는 등의 여러 잇점과 효과를 제공하는 것이다.