일반기술

키랄 의약품의 광학분할을 위한 LC 용 키랄 크라운 에테르 키랄 고정상 및 이들로 충진된 키랄 칼럼

본 발명은 전술한 광학분할의 실시예에서 살펴본 바와 같이 본 발명에서 제조된 LC 용 키랄고정상으로 충 진된 키랄칼람들은 일차 아미노기를 가지고 있는 생리활성 라세미 화합물들을 구성하는 두 개의 광학이성질체를 아주 효과적으로 광학분할할 수 있음을 알 수 있는 것으로서, 본 발명에서 제시된 키랄고정상 및 이들로 충진된 키랄칼럼들 을 사용함으로써 일차 아미노기를 가지고 있는 라세미 의약품의 광학분할을 가장 효과적으로 할 수 있기 때문에 본 발 명은 키랄의약품을 개발하고 생산하는 과정에서 반드시 필요한 광학순도 측정 기술을 제공하는 효과가 있는 매우 우수 한 발명이다. 본 발명은 광학활성 (18-크라운-6)-2,3,11,12-테트라카복시산을 LC 용 실리카 젤에 공유 결합시켜 합성된 키랄 고 정상 및 이들로 충진된 키랄 칼럼을 개량하여 광학분할 성능을 향상시킨 키랄 고정상 및 이들로 충진된 키랄 칼럼의 제조에 관한 것이다. 즉, 본 발명은 광학활성인 (18-크라운-6)-2,3,11,12-테트라카복시산 [(2R,3R,11R,12R)-과, (2S,3S,11S,12S)-1,4, 7,10,13,16-hexaoxacyclooctadecane- 2,3,11,12-tetracarboxylic acid] 의 무수물 중 선택된 어느 하나와, N-페 닐아미노알킬 실리카 젤과, N-벤질아미노알킬 실리카 젤과, N-알킬아미노알킬 실리카 젤 중 선택된 어느 하나와 반 응시킨 키랄 고정상(CSP 1)과, 이들 키랄 고정상(CSP 1)들로 충진된 LC 용 키랄 칼럼의 제조에 관한 것으로서, 일차 아미노기를 가지고 있는 키랄 의약품들을 제조하고 생산하는 과정에서 필수적으로 요구되는 광학활성 물질의 획득 및 광학활성 물질의 광학순도 측정 기술을 제공함에 요지가 있다.본 발명은 앞에 기술한 광학분할의 실시 예에서 살펴본 바와 같이 본 발명에서 제조된 LC 용 키랄고정상 혹은 HPLC 용 키랄고정상으로 충진된 키랄 칼럼들은 일차 아미노기를 가지고 있는 생리활성 라세미 화합물들을 구성하는 두 개 의 광학이성질체를 아주 효과적으로 광학분할할 수 있음을 알 수 있으며 광학분할의 정도는 기존에 특허 등록 (특허 제 0263872 호) 된 키랄고정상으로 충진된 키랄 칼럼에 의한 광학분할 보다 우수한 것으로 확인되었다.