일반기술

3-아미노-1,2-벤조이소옥사졸 유도체, 이의 제조방법및 용도

본 발명은 류코트리엔-B-4 (Leukotriene-B-4; 5(S),12(R)-Dihydroxy-6,14- cis-8,10-trans-eicosatetraenoicacid: 이하 "LTB-4" 로 약칭한다)의 수용체 길항 작용 및 골 형성 촉진 작용을 갖는, 하기 화학식 1로 표시되는 신규 화합물인, 3-아미노-1,2-벤조이소옥사졸 (3-amino-1,2-benzoisoxazole) 유도체, 그의 제조방법 및 용도에 관한 것으로, 본발명의 화합물은 LTB-4의 수용체 길항제 또는 골다공증의 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.본 발명의 화합물이 LTB-4 수용체에 대해 우수한 길항작용을 나타낼 뿐만 아니라 골 형성촉진 작용을 가진다는 것을 확인할 수 있으며, 본 발명의 화합물을 유효성분으로 함유함으로써 LTB-4와 관련된 각종 질병 또는 골다공증에 대한 효과적인 억제 및 치료 효과를 기대할 수 있다.특히 본 발명의 화합물들은 세포 독성을 나타내는 농도보다도 약 1/10,000 의 낮은 농도에서도 노듈 형성 촉진 활성이 있는 것으로 평가되어 새로운 작용기전 즉, 골형성 촉진 활성에 의한 골다공증 치료제로 개발될 수 있다.