일반기술

4-[(4-티아졸릴)페녹시]알콕시-벤즈아미딘 유도체의골다공증 예방 및 치료제로서의 용도

본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 4-[(4-티아졸릴)-페녹시]알콕시-벤즈아미딘 유도체를 함유한 골다공증 예방및 치료용 약제 조성물에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 류코트리엔-B 4 (Leukotriene-B 4 ; 이하 'LTB-4'로 약칭한다)의 수용체 길항작용을 갖는 것으로 알려진 하기 화학식 1로 표시되는 4- ^5-[4-(5-이소프로필-2-메틸-1,3-티아졸-4-일)페녹시]펜톡시 �-벤즈아미딘(이하 'DW1352'라 한다) 또는 N-히드록시-4- �5-[4-(5-이소프로필-2-메틸-1,3-티아졸-4-일)페녹시]펜톡시 �-벤즈아미딘(이하 'DW1350'이라 한다)의 골다공증의 예방 및 치료제로서의용도에 관한 것이다.LTB-4 수용체의 길항제로 작용하는 본 발명의 DW1350과 DW1352는 파골세포의 분화, 형성, 융합과정 및 골 흡수 기능에서 우수한 저해효과를 가지고 있음을 확인 할 수 있었다. 이는 같은 용도의 약물로 개발된 HS-1141과 CGS-25019C뿐만 아니라 구조적 유사성이 있는 DW1349 및 DW1351보다도 파골세포에서의 억제기능이 현저히 뛰어나고 또한 조골세포의 활성을 증가시키는 효능을 가지고 있으므로 골다공증 예방 및 치료제의 용도로 적합한 물질임이 판명되었다. 따라서 본 발명의 화합물은 LTB-4와 관련된 각종 질병뿐만 아니라 특히효과적인 파골세포 억제능력과 동시에 조골세포 활성능력을 갖춤으로서 새로운 작용기전을 가진 우수한 골다공증의예방 및 치료효과를 기대 할 수 있다.