일반기술

신규한 벤조플루오렌 디온계 화합물

퀴논계 화합물들은 일반적으로 다양한 생리활성을 가지며, 그 중에서도 복소환계(heterocyclic) 퀴논류들은 우수한 항암활성을 가지는 것으로 알려져 있다.발명자 등은 새로운 퀴논계 항암제를 개발하고자 하는 목적으로 6,7-디클로로퀴놀린-5,8-디온과 2-아미노피리딘 유도체를 반응시켜 새로운 구조의 트리아자-벤조[3,2-a]플루오렌-5,6-디온 유도체들을 합성하고, 5가지 인간 종양세포주에 대하여 이들 화합물의 세포독성 효과를 측정하였다. 그 결과 2-메틸-4a,10,11-트리아자-벤조[3,2-a]플루오렌-5,6-디온이 인간 난소암 세포주(SK-OV-3)에 대하여 기존에 사용되고 있는 항암제인 독소루비신보다 항암효과가 우수함을 발견하였다.한편, 트리아자-벤조[3,2-a]플루오렌-5,6-디온 유도체와 같은 오르토-퀴놀린 유도체는 조류 골수아세포종 비루스 역전사효소의 작용을 저해하며, 그 저해작용의 정도는 일반적으로 파라-퀴놀린 유도체보다 훨씬 우수하다고 보고되고 있다.본 발명자는 상기의 결과들로부터 착안하여 뛰어난 세포독성 효과를 발휘함으로써 항암기능이 탁월한 신규한 벤조플루오렌 디온계 화합물을 찾아내어 본 발명을 완성하였다.본 발명의 항암용 약학적 조성물은 포유동물, 특히 인간에서 과다증식(예를 들면, 암질환)의 예방, 치료 또는 치료보조 등의 용도로 사용될 수 있다. 특히, 다양한 양성 또는 악성 인간의 종양(폐암, 난소암, 피부암, 흑색종암, 중추신경암, 결장암, 신장암, 간암, 방광암, 유방암, 위암, 자궁암, 전립선암, 취장암, 외음부암, 갑상선암, 육종, 교아종, 다양한 두부 및 경부 종양 등), 특히 바람직하게는 폐암, 난소암, 흑색종암, 중추신경계암, 또는 결장암의 치료를 위한 치료제 또는 치료보조제, 예방제로 사용될 수 있다.본 발명의 약학적 조성물은 약학적으로 허용가능한 담체 또는 부형제를 이용하여 제제화함으로써 단위 용량 형태로 제조되거나 또는 다용량 용기 내에 내입시켜 제조될 수 있으며, 일회 또는 여러 회에 걸쳐 경구적, 비경구적 또는 국소적으로 투여할 수 있다.따라서 본 발명은 신규한 벤조플루오렌 디온계 화합물, 약학적으로 허용가능한 그 염 그리고 상기 화합물의 제조방법 및 상기 화합물 또는 그 염을 유효성분으로 함유하는 항암용 약학적 조성물을 제공하는 것을 목적으로 한다.