일반기술

ＡＬＫ5 및/또는 ＡＬＫ4 억제제로 유효한 2-피리딜이치환된 이미다졸 유도체

본 발명은 전환 성장인자-Β(TGF-Β) 제Ⅰ형 수용체(ALK5) 및/또는 액티빈 제Ⅰ형 수용체(ALK4)에 대한 억제활성이 우수한 2-피리딜이 치환된 이미다졸 유도체, 상기 유도체의 제조방법, 그리고 상기 수용체들에 의해 유발된 각종 질환의 예방 및 치료제로 사용되는 상기 유도체의 의약적 용도에 관한 것이다. 본 발명은 ALK5 및/또는 ALK4에 의해 매개되는 각종 질환의 치료 및 예방제로 유효한 약제를 제공하는데 또 다른 목적이 있다.본 발명자들은 2-피리딜이 치환된 이미다졸 유도체의 신규 화합물을 합성하였고, 합성된 신규 화합물이 ALK5 및/또는 ALK4에 대해 우수한 억제활성을 나타내므로, ALK5 및/또는 ALK4에 의해 매개되는 다양한 질환, 예를 들어 사구체 신염, 당뇨병성 신장병, 낭창 신염, 고혈압에 의한 신장병, 신장 간극 섬유증, 약으로 인한 합병증에 의한 섬유증, HIV와 관련된 신장병, 장기이식 괴저, 모든 병인에 의한 간 섬유증, 감염에 의한 간장 기능장애, 술에 의한 간염, 담즙의 장애, 폐증, 급성 폐 손상, 성인 호흡기 통증 증후군, 감염성 있는 또는 독성 물질에 의한 특발성 폐 섬유증, 심근경색 후 심장 섬유증, 출혈성 심장 기능부전, 팽창된 심근증, 심근염, 혈관 협착증, 재발협착증, 아테롬성 동맥 경화증, 시각 손상, 각막 손상, 증식성 있는 유리체망막증, 외상 또는 수술상 상처를 치료하는 동안에 발생하는 진피에 과도한 또는 비대성 상처 또는 케로이드의 형성, 복막 및 피하 유착, 피부경화증, 섬유경화증, 진행성 조직 경화증, 피부근염, 다발성근염, 관절염, 골다공증, 궤양, 손상된 신경학상의 기능, 남성 발기 부전, 알츠하이머병, 레이나우드 증후군, 섬유암, 종양 전이 성장, 및 방사능에 의한 섬유증 등의 치료 및 예방에 유용하다는 것을 밝힘으로써 본 발명을 완성하게 되었다.따라서, 본 발명은 신규의 2-피리딜이 치환된 이미다졸 유도체와 이의 약제학적으로 허용 가능한 염을 제공하는데 그 목적이 있다.또한, 본 발명은 2-피리딜이 치환된 이미다졸 유도체와 이의 약제학적으로 허용 가능한 염이 유효성분으로 함유되어 있어 ALK5 및/또는 ALK4에 의해 매개되는 각종 질환의 치료 및 예방제로 유효한 약제를 제공하는데 또 다른 목적이 있다.