일반기술

신규 안트라사이클린 유도체 및 그 제조방법

○ 기술발명의 목적: 신규 안트라사이클린 유도체 및 그의 제조방법○ 기술 요약 및 특징: 본 발명은 신규한 안트라사이클린 유도체에 관한 것이로서, 상기 유도체는 다양한 종양에 대하여 강력한 항종양 활성을 나타낼 뿐만 아니라 심장독성도 크게 감소되어 있다. 또한, 본 발명은 상기 화합물의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 생체내 NAD/NADH 비율의 균형을 보완하여 산소 라디칼-생성 효소의 활성을 조절하게 된다. 본 발명의 화합물은 종래의 안트라사이클린 글리코시드의 14번 위치에 에스테르 결합으로 L-아스파르테이트 또는 피루베이트를 결합시켜 제조된다. 상기한 활성 및 약제학적 안정성 때문에, 본 발명의 화합물은 항종양제로서 약제학적 유효성분으로 이용될 수 있다.○ 색인어: 안트라사이클린, 아스파르테이트, 피루베이트, 항암제본 발명은 강력한 항암 활성을 갖으며 독성이 크게 감소된, 특히 다우노마이신, 아드리아마이신, 카르미노마이신 및 이다루비신과 같은 종래의 안트라사이클린 글리코시드 항암제보다 심장독성 이 크게 감소된 신규 안트라사이클린 글리코시드를 제공하는 데 있다. 또한, 화학식 1의 신규 안트라사이클린 글리코시드 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법을 제공하는 데 있다.본 발명의 화학식 1의 화합물은 하기 화학식 2를 갖는 종래의 안트라사이클린 글리코시드 항암 화합물의 14번 위치에 L-아스파르테이트 또는 피루베이트를 에스테르 결합으로 연결시켜 제조된다: 상기 화학식으로 표시되는 공지의 안트라사이클린 글리코시드계 항암 화합물들은 본 발명의 신규 안트라사이클린계 화합물의 제조방법에 관한 첨부한 도면의 반응식에서 출발물질 1a-1f에 해당한다.