일반기술

첼리도닌 또는 그 유도체를 포함하는 약제학적 조성물

본 발명은, 약제학적으로 허용 가능한 담체와 함께 첼리도닌 또는 그 유도체를 함유하는 조성물에 관한 것으로서, 본 발명에 따른 조성물은 사람 심방에 주로 발현하는 hKv1.5통로를 선택적으로 차단하는데 우수한 효과를 나타내어 K+통로 차단제 및 부정맥 치료제로 이용할 수 있다. 그 구성은 본 발명에 따른 조성물은 하기 화학식 1의 첼리도닌 또는 그 유도체와 약제학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 항부정맥제:화학식 1상기식 중,R1은 수소, 히드록시, 탄소수 1 내지 5의 저급알콕시, 벤질옥시, 탄소수 1 내지 5의 저급알킬카보닐옥시, 벤조일옥시, 탄소수 1 내지 5의 저급알킬설포닐옥시, 아릴설포닐옥시, 디페닐포스포닐옥시기, 및 -OCONH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;R2가 수소 또는 메틸기이고;R3, R4 및 R5는 각각 수소이거나;또는, R1은 R2 또는 R4와 이중결합을 형성하거나;또는, R2는 R3와 이중결합을 형성하거나;또는, R5는 이웃하는 N과 이중결합을 형성한다.본 발명은, 약제학적으로 허용 가능한 담체와 함께 첼리도닌 또는 그 유도체를 함유하는 조성물에 관한 것으로서, 본 발명에 따른 조성물은 하기 화학식 1의 첼리도닌 또는 그 유도체와 약제학적으로 허용 가능한 담체를 포함하는 항부정맥제:화학식 1상기식 중,R1은 수소, 히드록시, 탄소수 1 내지 5의 저급알콕시, 벤질옥시, 탄소수 1 내지 5의 저급알킬카보닐옥시, 벤조일옥시, 탄소수 1 내지 5의 저급알킬설포닐옥시, 아릴설포닐옥시, 디페닐포스포닐옥시기, 및 -OCONH2로 이루어진 군으로부터 선택되고;R2가 수소 또는 메틸기이고;R3, R4 및 R5는 각각 수소이거나;또는, R1은 R2 또는 R4와 이중결합을 형성하거나;또는, R2는 R3와 이중결합을 형성하거나;또는, R5는 이웃하는 N과 이중결합을 형성한다.