일반기술

케토롤락 트로메타민이 함유된 서방형 펠렛

※ 국문: 케토롤락 트로메타민이 함유된 서방형 펠렛의 개발 및 약동 내용으로, 구성요소는 결정성 핵, 케토롤락 트로메타민 약물이 포함된 약물함유 내피층, 그리고 케토롤락 트로메타민 약물과 약물방출을 조절하는 기제로서 유드라짓이 포함된 약물함유 서방형 외피층으로 구성되어 있어 초기 소염진통효과를 증진시키기 위해 초기의 방출율을 높이면서 서서히 약물이 방출되는 효과를 가지며, 기존 케토롤락 제제가 갖는 부작용을 경감시키고, 1일 복용횟수를 감소시켜 복약 순응도를 높일 수 있는 케토롤락 트로메타민이 함유된 서방형 펠렛에 관한 내용임.※ 영문: To develop a sustained-release preparation containing ketorolac tromethamine, two sustained-release pellet formulations were evaluated with a pharmacokinetic study as compared with a conventional commercial tablets (10mg TarasynTM, Roche Korea Ltd.). Two sustained-release formulations were as follows; formulation A was composed of an inner layer containing 75% of drug coated with EudragitTM RS 100 membrane and an outer layer containing 25% of drug mixed with EudragitTMRS 100 membrane. Formulation A was though to be an ideal sustained-release formulation for ketorolac tromethamine oral delivery system.본 발명은 케토롤락 트로메타민이 함유된 서방형 펠렛에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 결정성 핵, 케토롤락 트로메타민 약물이 포함된 약물함유 내피층, 그리고 케토롤락 트로메타민 약물과 약물방출을 조절하는 기제로서 유드라짓이 포함된 약물함유 서방형 외피층으로 구성되어 있어 초기 소염진통효과를 증진시키기 위해 초기의 방출율을 높이면서 서서히 약물이 방출되는 효과를 가지며, 기존 케토롤락 제제가 갖는 부작용을 경감시키고, 1일 복용횟수를 감소시켜 복약 순응도를 높일 수 있는 케토롤락 트로메타민이 함유된 서방형 펠렛에 관한 것이다.케토롤락은 미국의 신텍스사에서 최초로 합성한 약물로서, 비스테로이드성 소염 진통제로 사용되고 있다. 케토롤락은 다음 화학식 1로 표시되고, 이 화합물의 화학명은 (±)-5-벤조일-2,3-디히드로-1H-피롤리딘-1-카르복시산이며, 뛰어난 소염 진통 효과를 발휘하기 때문에 다양한 제형으로 시판되고 있다.