일반기술

신규 플라본 유도체, 약학적으로 허용 가능한 그의 염 및 그를 포함하는 약학적 조성물

* 구성 및 원리 본 기술은 염증유발성 효소들의 발현 또는 활성 억제제에 관한 것으로, 보다 상세하게는 신규한 플라본 유도체 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염을 유효성분으로 함유하는 시클로옥시게나아제-2(cyclooxygenase-2, 이하 "COX-2"라고 약칭함) 및 유도성 나이트릭 옥사이드 신타아제(inducible nitric oxide synthase, 이하 "iNOS"이라고 약칭함)의 발현 또는 활성 억제제에 관한 것이다. 본 기술은 우수한 COX-2 또는 iNOS의 발현 또는 활성 억제활성을 갖는 신규 플라본 유도체 또는 약학적으로 허용가능한 그의 염을 제공할 뿐만 아니라 이들 유도체들의 의약학적 용도를 제시하고 있다. * 기술적 배경 현재까지 3000여종 이상으로 알려져 있는 식물 플라본 유도체들은 항염증, 항알러지, 항암활성 등 많은 생물학적 활성이 알려져 있다(Havsteen, Biochemical Pharmacology 32, 1114, 1983). 이들 중 4종 내지 5종은 순수물질의 형태로 기관지 천식 치료제, 골다공증 치료제 등의 의약품으로 사용되고 있으나, 대부분의 경우 식물추출물에 함유되어 있는 상태로 인체에 섭취되어 사용되고 있고, 실제 하루 평균섭취량은 보고에 따르면 50 내지 1000 mg으로 알려져 있다. 지금까지 발견된 수종의 플라본 유도체들은 COX-2 및 iNOS의 발현 또는 활성 억제능력이 부족하므로 염증질환 치료, 면역조절 또는 암질환 예방 효과가 제한적이므로 COX-2 및 iNOS의 발현 또는 활성 억제능력이 보다 우수한 새로운 구조의 염증유발성 효소 억제제의 개발이 요구되어 왔다.* 적용제품 및 관련시장 본 기술의 신규 플라본 유도체, 약학적으로 허용 가능한 그의 염 및 그를 포함하는 약학적 조성물은 위장관보호, 신장기능조절과 같은 신체의 항상성의 유지와, 염증질환, 면역조절 또는 암질환 예방에 효과적으로 사용될 수 있어 의약학적 치료제와 치료약품으로 사용될 수 있다. 암환자의 발생율은 의학이 발전함에도 불구하고 지속적으로 증가하고 있어 끊임없이 치료제 개발이 계속되고 있으며, 본 기술은 이러한 요구에 부응할 수 있고, 의료시장에 적용될 수 있을 것이다. * 특징 및 장점 본 기술은 다음과 같은 특징 및 장점을 갖는다. 플라본 유도체 및 약학적으로 허용가능한 이들의 염은 뛰어난 COX-2의 발현억제 및 활성억제 기능을 함과 동시에, 뛰어난 NO 생성억제 및 iNOS 활성억제 기능을 나타내므로, 신규한 플라본 유도체 및 약학적으로 허용가능한 이들의 염을 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물은 염증질환, 면역조절 또는 암질환 예방에 효과적으로 사용될 수 있다.