일반기술

뉴클레오시드를 기본골격으로 하는 인산지방질

본 기술은 뉴클레오시드를 기본골격으로 하는 인산지방질 및 이를 합성하는 방법을 제공하고 상기에서 합성된 인산지방질로 만들어지는 분자 인지 및 접착에 이용되는 리포좀을 제공하는 것이다.본 기술에 따른 인산지방질은 클로로포름 또는 디클로로메탄과 같은 유기용매에 잘 용해되고 약산 및 약염기 하에서도 안정하며 열에도 안정하여 약 200℃에서 비로소 분해되기 시작한다. 또한 본 기술은 3개의 히드록시기를 갖는 뉴클레오시드를 출발물질로 하여 2개의 히드록시기엔 지방산 사슬을, 다른 1개의 히드록시기에는 포스포콜린을 도입함으로써 뉴클레오시드를 골격구조로 하는 인산지방질을 합성하는 방법을 제공한다.구체적으로 뉴클레오시드를 골격구조로 하는 인산지방질을 합성하는 방법은 다음과 같은 단계로 이루어진다.(1) 뉴클레오시드의 리보스의 위치에 보호기를 도입하는 단계 (2) 뉴클레오시드의 히드록시기와 알킬산의 에스테르화 반응에 의해 뉴클레오시드의 리보스의 위치에 소수성 알킬 사슬을 도입하는 단계(3) 상기 단계 (1)에서 도입된 뉴클레오시드의 리보스의 위치의 보호기를 제거하는 단계(4) 뉴클레오시드의 리보스의 위치에 포스포콜린을 도입하는 단계본 기술은 종래의 기술인 글리세롤 대신 뉴클레오시드를 기본골격으로 포함하는 인산지방질로 리포좀을 만든다면 각각의 리포좀에 포함되어 있는 염기들의 상보적 결합에 의해 리포좀 분자들의 상호 인지 및 접착이 가능함을 인식하고, 종래의 인산지방질의 기본골격인 글리세롤 대신 뉴클레오시드를 기본골격으로 포함하는 인산지방질 및 이를 이용한 리포좀을 합성한 것으로,상기 인산지방질로 유체역학 반지름이 50 내지 150㎚인 리포좀의 인지 및 접착을 이용하여 효과적인 약물 전달 시스템에 이용할 수 있다.