일반기술

1,2,4-옥사디아졸이 치환된 벤조일 구아니딘 유도체

*원리 및 구성본 발명은 심근세포의 소듐(Na+)과 프로톤(H+)의 교환을 효과적으로 억제하는 1,2,4-옥사디아졸이 치환된 벤조일구아니딘 유도체와 이 화합물의 제조방법, 그리고 상기 화합물을 심경색, 협심증 및 부정맥 등의 심혈관계 질환 치료 및 예방제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다.*배경 - 심장과 혈관은 전신에 산소와 영양분을 공급하는 기관으로, 인간이 생명을 유지하는데 핵심적인 기관이다. 그러나, 각종 원인에 의해 심혈관계에 이상이 생겨 각 조직 및 기관으로 혈액과 산소공급이 원활치 않으면, 국소부위 조직괴사는 물론 생명에 위협을 주는 질환을 야기시키게 된다. 이러한 심혈관계 질환은 대표적인 성인병 중의 하나로서 최근에는 환자들이 증가하는 추세이지만 뚜렷한 치료약 및 예방약이 없다.특히, 심경색으로 인한 계속되는 세포손상을 예방하기 위한, Na+/H+ - 교환억제 제제의 개발은 새로운 의약품 개발에 좋은 타겟이 되고있다. - 심혈관계 질환의 치료제로는 니트레이트계 제제로 이스모 등이 잘 알려져 있다. 니트레이트계 제제는 관상동맥을 확장시킴으로써 심근에 산소공급을 증가시키는 약물로 치료효과는 우수하나 체위성 저혈압과 심계항진, 두통 등의 부작용으로 저혈압, 녹내장 등의 환자에 처치하는데는 제약이 있다.본 발명의 방법으로 제조되는 1,2,4-옥사디아졸이 치환된 벤조일구아니딘 유도체는 1)심경색과 협심증 및 부정맥 등의 심혈관 관련 치료약물에 응용2)임상 실험증에 있는 캐리포라이드(cariporide)와 비교했을 때 세포 실험에서 더욱 우수한 NHE-1 억제효과를 나타냄.3)선진 제약회사의 심장 허혈에 관한 지속적인 개발과 유사한 화합물의 합성. 4)심장질환 치료제의 약물로서의 응용이 기대됨.5)신규 화합물의 합성으로 보다 많은 의약활성연구에 도움이 될 것임.6)여러 유사체의 합성으로 구조-활성 상호 관계를 비교 연구하여 적합 구조 탐색에 기대됨.