일반기술

후퍼진 B 유도체와 이의 제조방법

*원리 및 구성본 발명은 퇴행성 신경질환인 치매치료 효과가 우수한 것으로 알려진 후퍼진 B 화합물과 유사한 구조를 이루고 있는 신규 화합물을 합성하고, 또한 후퍼진 유사 구조물질을 고수율로 보다 효율적인 방법으로 합성할 수 있는 신규 제조방법에 대한 것이다.*배경AChE 치료제로 개발되어 약으로 시판되고 있는 것으로는 타크린, 아리셉트. 리바스티그민, 갈란타민이 있다. 이 중 타크린은 약효가 뛰어나지만 말초신경과 간독성이 있어 지금은 거의 사용되지 않고 있으며, 아리셉트는 일본의 에이사이사에서 무작위 화합물 선택법에 의한 구조활성관계를 통해 개발되었지만 선택서으이 결여로 인한 말초신경 부작용 등을 수반한다.후퍼진A는 중국산 이끼로부터 분리한 리코포디움 알카로이드로서 강력하고 선택적이며 가역적인 저해제이다.후퍼진A는 타크린 또는 아리셉트 보다 장기의 지속성을 나타내며 높은 약효를 나타내는 탁월한 약물이고, 특히 뇌혈관장벽을 잘 통과할 수 있다고 한다. 또한, 후퍼진 B는 후퍼진 A보다 약효는 약간 떨어지지만 후퍼진A 보다 긴 지속성과 좋은 약효를 가지는 것으로 알려져 있다. 다만, 후퍼진은 천연물로부터 추출하여 얻어지기 때문에 상업적으로 이용하기에는 공급면에서 제약이 있다.1)퇴행성 신경계 약물(치매약)을 개발함으로서 그에 따르는 합성, 스크리닝 시스템의 필수 기술의 확보로 지속적이고 안정된 신규 의약품 창출능력의 확보를 기대.2)복잡한 신경계 및 신경전달물질의 메카니즘을 연구함으로써 생명공학, 정밀화학기술 발전에 파급효과가 크다.3)치매약은 시장성이 큰 의약품이므로 고부가 가치와 더불어 수입대체효과가 있음. 본 발명은 퇴행성 신경질환인 치매치료 효과가 우수한 것으로 알려진 후퍼진 B 화합물의 유도체로서 화합물 그 자체의 의약적 활성이 기대된다.