일반기술

베타-메틸카바페넴 유도체 및 그의 제조방법

*원리 및 구성본 발명은 그람양성균 및 그람음성균에 대해 광범위하게 항균효과를 나타내며, 메티실린 내성 스타필로코쿠스 아우레우스(methicillin resistant staphylococcus aureus, MRSA)를 비롯한 내성균에도 우수한 항균효과를 갖는 카바페넴 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항생제 조성물에 관한 것이다.*배경최근에는 카바페넴계 항생제인 머크(MERCK)사의 2-아릴카바페넴화합물(L-695256 과 L-742728)들이 MRSA와 VRSA에 좋은 활성을 나타내는 것으로 보고되었으며((Hugh rosen et al., Sciences, 703(1999)), 국제공개번호 제 WO 99 62906 호에는 2-벤조티아졸에테닐 카바페넴이 MRSA에 좋은 효과를 나타낸다고 보고된 바 있다. 이 외에도 MRSA에 좋은 효과를 보이는 카바페넴계 항생제가 다수 보고되어 있으며, 이중 이미페넴(imipenem)과 메로페넴(meropenem)이 약한 내성을 갖는 MRSA의 치료에 이용되고 있다.이러한 항생제 내성의 문제는 필연적으로 환자 치료의 실패라는 결과를 초래하게 되어, 이를 극복하는 새로운 항생제의 개발이 강력히 요구되고 있는 실정이다.1)카바페넴의 2-위치(1-alkyl-5-2,5-dihydro-1H-pyrol)기가 치환된 구조를 갖는 화합물로 광범위 향균력과 MRSA에 탁월한 효능을 나타냄2)그람양성균에 대하여 우수한 항균력을 보임.3)메티실린 내성 스타필로코쿠스 아우레우스(methicillin resistant staphylococcus aureus, MRSA) 및 오플록사신 내성 스타필로코쿠스 아우레우스(QRSA)에 대한 항균효과가 매우 우수.4)MRSA 및 QRSA 감염증을 비롯한 난치성 내성균 감염에 대한 항생제로서 유용하게 사용될 수 있음.