일반기술

불소화 비닐 에테르 측쇄기를 갖는 아졸계 살균제화합물 및 그의 제조방법

*원리 및 구성본 발명은 항진균제의 용도를 갖는 신규 화합물에 대한 것으로서, 본 발명에 따른 불소화비닐에테르 치환기를 가진 아졸계 화합물은 시험관내 및 생체내 항진균활성이 기존의 항진균제에 비하여 우수하며 특히 기존 항진균제의 내성 진균류에 대한 활성이 탁월하고 특히 최근 문제시되고 있는 칸디다 및 아스퍼길러스 등의 진균에 대한 항진균 효과가 우수한 광범위 활성을 나타내고 있는 장점이 있을 뿐 아니라 항진균제의 가장 큰 문제점으로 지적되고 있는 인간의 CytP450의 3A4 효소에 대한 안전성이 매우 크다는 장점을 가지고 있어 장기 복용에 따른 간독성을 최소화할 수 있는 특징을 가지고 있으며 경구 독성에 있어서도 매우 안전하다.1)본 발명에 따른 신규 아졸계 화합물은 항진균 활성이 광범위.2)독성이 경감되어, 인체에 독성을 나타내지 않는 차세대 항진균.3)플루코나졸 내성균주 및 아스퍼질러스에 대해 특효를 나타냄.4)진균감염은 입원환자의 사망원인으로 중요하다. 플루코나졸은 칸디다균에 대한 내성을 및 이트라코나졸은 약물의 PK문제 등으로 인하여 사용이 제한되고 있어 새로운 약제의 개발이 필요하다. 본 발명에서는 독성을 경감시키고 약효를 증진시킬 수 있는 화합물을 발굴하였다. 이러한 신규 아졸계 화합물은 광범위 항진균활성 및 플루코나졸 내성균주 및 아스페르질러스에 대해 특효를 나타낼 것으로 기대한다.