일반기술

이미다졸을 포함하는 이차아민으로 치환된 벤조피란 유도체 및 그의 제조방법

*원리 및 구성본 발명은 이미다졸을 포함하는 이차아민으로 치환된 벤조피란 유도체, 그의 제조방법 및 그를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 벤조피란 유도체는 신생혈관 억제작용, 허혈 심장에 대한 보호작용, 신경세포 보호작용, 지질 과산화 저해작용의 항산화작용을 나타내어 항암제, 류마티스성 관절염 치료제, 당뇨병성 망막증 등의 치료제로 사용될 수 있으며, 심장보호제, 신경세포 보호제, 항산화제 등 산화적 스트레스와 허혈-재관류와 관련된 조직의 보호제 및 질환의 치료제로 사용될 수 있다.*배경인체질환 중에서 암이 차지하는 비율은 점차로 증가하고 있는 추세로 국내외에서 항암제 개발에 대한 대규모 연구가 진행되고 있어 많은 약제들이 개발되고 있다. 그러나, 고형암에 대해서는 아직까지 탁월한 효과를 가지면서 부작용이 없는 항암제 개발은 미비한 상태인데, 1970년대 폴크만(Folkman)에 의하여 종양성장이 혈관형성에 의존한다는 가설이 나온 이후 혈관형성억제에 의한 새로운 항암치료의 가능성이 제시되었다.지금까지 알려진 대부분의 항암제들은 핵산 합성을 저해함으로써 암세포의 성장을 억제하는 것에 초점이 맞추어져 종양세포 뿐만 아니라 정상세포까지도 상해하는 경우가 많으며, 개발된 수많은 항암제 유도체들도 이러한 작용을 조금씩 경감시키는 것에 불과하다. 따라서 새로 생성된 혈관을 통해 산소와 영양분을 공급받아 성장하고 전이하는 암세포의 특성을 고려하여, 암세포 주변의 산소와 영양분의 이동 통로가 되는 혈관신생(angiogenesis)을 억제시킴으로써 암세포의 무한한 증식과 전이를 차단, 암의 악성화를 막는 항암제의 개발 연구가 필요하다.본 발명에 의한 새로운 이미다졸을 포함하는 이차아민으로 치환된 벤조피란 유도체 및 약학적으로 허용되는 그의 염은,1)신생혈관의 형성을 억제하며 종양억제 효과를 나타냄.2)혈관 이완작용이 약하여 혈압을 감소시키지 않으면서도 허혈심장에 대한 보호작용. 3)산화적 스트레스에 의한 신경세포 손상을 방지함.4)지질 과산화를 억제.등 매우 다양하고 폭넓은 약리작용을 나타낸다.따라서 본 발명에 의한 이미다졸을 포함하는 이차아민으로 치환된 벤조피란 유도체 및 약학적으로 허용되는 그의 염을 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물은 1)암, 당뇨성 망막증, 류마티스성 관절염의 예방 및 치료를 위한 신생혈관 형성 억제제, 2)신생아 저산소증, 녹내장, 당뇨성 신경증 및 뇌외상의 치료 및 예방을 위한 신경세포 보호제, 3)노화, 치매와 같은 퇴행성 신경질환 및 동맥경화의 예방 및 치료를 위한 항산화제, 4)심장마비 (심근경색), 심부전증 및 협심증의 예방 및 치료를 위한 심장보호제 등 산화적 스트레스, 또는 허혈-재관류와 관련된 조직의 보호제 및 질환의 치료제로 사용될 수 있다.