일반기술

수용성 펩타이드 약물의 건조 리포좀 조성물 및 그의 제조방법

*원리 및 구성 본 기술은 불안정한 수용성 펩타이드 약물의 수용액을 오일과 계면활성제를 사용하여 W/O 에멀젼으로 제조하고, 이 에멀젼에 다공성 담체를 분산시켜 수용성 펩타이드 약물을 담체에 봉입시키고 건조시킨 다음, 이를 인지질과 유기 용매의 용액을 사용하여 코팅시켜 유동성이 매우 좋은 과립으로 안정화시키는 방법에 관한 것이다. 이렇게 제조된 과립에 물을 첨가하여 진탕시켜 리포좀을 형성시킨다. 이러한 본 기술의 방법에 의해 다양한 표적성 제제를 제조할 수 있다. *기술적 배경 생물 활성을 갖는 수용성 펩타이드 약물은 일반적으로 위장관 내에서 효소에 대해 불안정하여 생체이용율이 매우 낮으므로, 전신 작용 치료에 큰 어려움이 있다. 따라서, 이러한 불안정한 수용성 펩타이드 약물에 대하여 여러 가지 방법을 통해 약물을 안정화시키고 제제의 약효를 향상시키려는 연구가 수행되어 왔다. 기존의 불안정한 수용성 펩타이드 약물의 안정화 방법으로는 폴리머를 이용하여 미립자를 제조하거나 리피드를 이용하여 리포좀을 제조하는 방법이 있었다. 그러나, 불안정한 수용성 펩타이드 약물의 이러한 제형 제조시에는 고온 및 액상 상태에서의 약물 안정성에 문제가 있었다. 또한, 종래의 안정화 제조 방법들은 개 별 약물의 특성에 따라 선택하여 사용해야 하므로, 일반적인 불안정한 펩타이드 약물들에 대해 광범위하게 적용하기에는 여러 가지 문제점이 있었다. 본 기술은 이와 같은 문제점을 해결하고자 개발된 것이다. *중요성 및 독창성 본 기술은 수용성 펩타이드 약물의 체내 소실을 지연시킴으로써 생체내 이용율을 높일 수 있을 뿐만 아니라 물리적 및 화학적 안정성이 우수하다. 또한 본 기술은 불안정한 수용성 펩타이드 약물을 안정화시키고 제제화함으로써 종래의 문제점들을 개선시키고, 일반적인 불안 정한 수용성 펩타이드 약물에 광범위하게 적용할 수 있을 뿐만 아니라, 경구, 경피, 정맥주사 등의 투여를 위한 다양한 제형 설계가 가능하다는 점에서 중요성과 독창성을 갖는다고 할 수 있다.*적용제품 및 경쟁제품 본 기술의 수용성 펩타이드 약물의 건조 리포좀 조성물 및 그의 제조방법의 적용제품은 모든 종류의 수용성 약물에 해당할 것이며, 그 경쟁제품도 동일하다 할 수 있다. *특징 및 장점 - 첫째, 불안정한 수용성 펩타이드 약물을 W/O 에멀젼으로 하고 다공성 분말상 담체에 봉입시켜 유동성이 좋은 고형 과립 상태로 제조하여 안정화시킴으로써, 종래의 문제점들을 해소함과 동시에, 종래의 리포좀과는 달리 건조 상태로 보관할 수 있는 균질한 제품을 제조할 수 있다. - 둘째, 공업적 규모의 멸균 처리가 가능한 등 매우 유리하다. - 셋째, 특히 일반적인 수용성 약물에 광범위하게 이용할 수 있고, 이를 이용하여 여러 가지 제형 설계가 가능하며 또한 수용성 약물의 생체이용률을 향상시킬 수 있다.