일반기술

C3가 변형된 세파로스포린 유도체 개발

DWP-20215, DWP-20229, DWP-20230, DWP-20223을 기준물질 세피롬과 약효, 전신감염치료, 약물동력학 비교실험 결과 세피롬에 뒤지지 않는 우수한 화합물들임을 알았다. 마우스를 이용한 약물동력학적 결과에 있어서 DWP-20233은 세피롬에 비하여 반감기 및 AUC가 각각 1.8배, 2.2배 우수하였다. Beagle dog을 이용한 약물동력학 결과에 있어서 DWP-20215의 반감기, AUC, Urinary recovery 항목 수치가 세피롬의 값들과 유사한 결과를 주었다. DWP-20229에 대한 전신감염 치료효과 실험에 있어서도 Pseudomonas aeruginosa E-2 균주에 있어서 기준물질 세피롬에 비하여 우수한 치료효과를 보여주었다. 마우스를 이용한 DWP-20230에 대한 전신감염치료효과 실험 결과 Staphylococcus aureus smith 및 Pseudomonas aeruginosa 177M 균주들에 있어서 기준물질 세피롬보다 각각 우수한 치료효과를 보여주었다. 따라서 본 연구진은 이로부터 유도체 합성을 통하여 in vivo antibacterial activity가 우수한 화합물을 확보할 수 있었다.