일반기술

골다공증예방및치료제로서의디히드로에피안드로스테론유도체

본 기술이 이루고자 하는 기술적 주요과제는 공지의 골다공증 예방 및 치료제들이 가지고 있는 단점들이 해결되고, 특히 디히드로에피안드로스테론 사용할 때 일어나는 간장비대와 성선비후 현상을 일으키지 않는 신규 디히드로에피안드로스테론 유도체를 제공하는데 있다. 이들 신규 화합물들이 산화적 손상에 의한 산화적 스트레스(oxidative stress)를 억제시키는 물질로 기대되는 것은 본 기술의 선행기술(한국특허출원번호 94-012769, 98-16349)에 근거한 것이다. 본 기술의 또 다른 목적은 신규 디히드로에피안드로스테론 유도체를 제조하는 방법을 제공하는 것이다. ○ 기술 요약 및 특징: 본 기술은 신규한 디히드로에피안드로스테론 유도체 및 그들의 제조방법과 이러한 신규 화합물을 유효성분으로 함유하는 골다공증 예방 및 치료제에 관한 것이다. 골다공증은 가장 흔한 골의 대사성 질환으로 총골량이 감소한 상태로서 다양한 원인에 의하여 발생한다. 골다공증 예방 및 치료제로서 사용되는 칼슘 보강제제는 유의하지 못한 것으로 알려지고 있고, 호르몬요법 약물들은 장기투여로 인해 간, 난소, 유방등에 종양을 일으킬 가능성이 높고 간장비대와 성선비후 현상을 일으키는 부작용이 심각하다. 이러한 현상들은 산화적 손상에 의한 산화적 스트레스가 높아져 일어나는 것으로 알려지고 있다. 따라서 이러한 산화적 손상에 의한 산화적 스트레스에 의한 부작용을 억제하는 신규 디히드로에피안드로스테론 유도체를 발명하였다.신규 디히드로에피안드로스테론 유도체는 공지의 디히드로에피안드로스테론의 3번위치에 L-아스파르테이트, L-아스파라긴 혹은 피루베이트기와 에스테르결합으로 제조하고 이들의 화학구조 및 물성과 안정성시험, 골다공증 효능시험을 실시하였다. 시험결과 본 기술화합물은 안정성이 우수하고 공지의 호르몬요법 치료제과 유사한 효능을 가지면서도 간장비대등 부작용이 매우 경감된 우수한 골다공증 치료약물임이 확인 되었다. 이와같은 발명은 장기투여로인한 부작용이 경감된 신규 디히드로에피안드로스테론 유도체를 함유하는 골다공증 예방 및 치료용 약제로 이용될 수 있다.