일반기술

벤즈 옥사진 카르복실산 유도체의 제조 방법

본 발명은 벤즈옥사진 카르복실산 유도체의 진보된 제조방법에 관한 것으로 이들 화합물들은박테리아에 강한 살균효과를 나타내는 항균제인 오플록사신 제조시 유용한 중간체이다. 기존의 방법들은 2.3.4-트리플루오로니트로벤젠을 출발물질로 하여 8단계 이상의 공정을 거치는 것으로, 제조시에 인화성이 강한 라니 니켈을 상용하여야 하므로 특수한 장치를 필요로 할뿐 아니라, 공업적으로 대량 생산에 적합하지 않고, 공정이 지나치게 길어 수율이 낮다는 단점들이 있다. 본 발명자들은 이같은 공지 방법의 단점이 극복된 새로운 제조방법의 개발을 위하여 집중적으로 연구한 결과, 신규 출발물질인 화합물을 염기 조건에서 반응시킴으로써 전술한 방법과 달리 복잡한 반응공정을 필요로 하지 않고 경제적이면서도 진보된 방법으로 1단게 고리화 반응, 보호기 제거 반응, 2단계 고리화반응, 가수분해 반응 등의 4단계 공정이 단 1가지 공정으로 완료되는 고수율의 반응 공정을 개발하여 본 발명을 완성하기에 이르렀다. 본 발명은 벤즈옥사진 카르복실산 유도체의 진보된 제조방법에 관한 것으로 이들 화합물들은박테리아에 강한 살균효과를 나타내는 항균제인 오플록사신 제조시 유용한 중간체이다