일반기술

신규 삼차아미노에틸 이소옥사졸 유도체 및 그 제조 방법

본 기술은 신규 삼차 아미노에틸 이소옥사졸 유도체 및 그 제조방법에 관한 것으로서, 이소옥사졸 유도체는 여러 가지 중추신경계 장애와 관련이 있는 도파민-1 수용체의 길항제로서 작용하며, 그 제조 방법은 아민과 토실레이트의 치환 반응을 이용한 것이다.본 기술의 효과는 아래의 도파민 D1 수용체에 대한 친화력(binding affinity) 테스트 및 그 결과에 의해서 보다 잘 설명되어질 것이다. 방사성 동위원소를 이용한 친화력(binding affinity)의 테스트도파민 수용체 타입 1에 대한 각 약물의 효과와 수용체-리간드의 상호관계를 연구하기 위하여 방사성 동위 원소가 부착된 리간드를 사용하여 수용체와 반응시킨 후, 유리솜 필터로 여과하는 과정을 거쳐 결합하지 않은 여분의 리간드를 제거한 뒤, 세척된 필터판에 잔존하는 동위 원소의 양을 측정하여 수용체에 대한 리간드의 결합 반응을 정량하고, 이를 이용하여 약물의 효과를 결정하였다. 본 연구를 위한 수용체는 각 약물의 여러 타입에 대한 상호작용을 제외시키기 위해 도파민 수용체는 sf9 세포에서 발현된 세포 분획을 사용하였다. 이들 수용체를 다량 함유한 세포 분획은 냉동 보관한 뒤, 최적의 농도로 희석하여 사용하였으며, 이 조건에서 수용체와 리간드의 반응은 최적의 상태를 나타내었다.