일반기술

세팔로스포린계항생제 및 그의 제조 방법

다음 일반식(I)으로 표시되는 세팔로스포린 화합물.상기 식에서 Q는 질소 혹은 CH이고, P는 하나의 질소를 가지는동시에 한개 또는 두개의 히드록실기를 가지는 비고리형 아민 또는 헤테로시클릭아민으로서 N-메틸-비스(2-히드록시에틸)아민,라세믹-3,4-트란스-디히드록시-1-메틸피롤리딘, (3S,4S)-3,4-디히드록시-1-메틸피롤리딘, (3R,4R)-3,4-디히드록시-1-메틸피롤리딘, 메조-3,4-디히드록시-1-메틸피롤리딘, (2S,4R)-4-히드록시-1-메틸-2-피롤리딘메탄올, 3,4-시스-디히드록시-1-메틸피페리딘,3,4-트란스-디히드록시-1-메틸피페리디, 또는 트로핀이다.1. 다음 일반식(I)으로 표시되는 세팔로스포린 화합물.상기 식에서 Q는 질소 혹은 CH이고, P는 하나의 질소를 가지는 동시에 한개 또는 두개의 히드록실기를 가지는 비고리형 아민 또는 헤테로시클릭아민으로서 N-메틸-비스(2-히드록시에틸)아민, 라세믹-3.4-디히드록시-1-메틸피롤리딘, 멘조-3,4-디히드록시-1-메틸피롤리딘, (2S,4R)-4-히드록시-1-메틸-2-피롤리딘메탄올, 3,4-시스-디히드록시-1-메틸피페리딘, 3,4-트란스-디히드록시-1메틸피페리딘, 또는 트로핀이다.2. 일반식(Ⅱ)으로 표시되는 요오드메틸세펨을 20-25℃에서 용매존재하에 일반식(Ⅲ)의 비고리형 아민 또는 헤테로클릭아민과 반응시켜 생성된 중간체를 연속적으로 구조식(Ⅳ)으로 표시되는 화합물과 반응시키는 것을 특징으로 하는 일반식(I)로 표시되는 세팔로스포린 화합물의 제조방법.상기 식에서 Q는 질소 혹은 CH이고, P는 하나의 질소를 가지는 동시에 한개 또는 두개의 히드록실기를 가지는 비고리형 아민 또는 헤테로시클릭아민으로서 N-메틸-비스(2-히드록시에틸)아민, 라세믹-3.4-디히드록시-1-메틸피롤리딘, 멘조-3,4-디히드록시-1-메틸피롤리딘, (2S,4R)-4-히드록시-1-메틸-2-피롤리딘메탄올, 3,4-시스-디히드록시-1-메틸피페리딘, 3,4-트란스-디히드록시-1메틸피페리딘, 또는 트로핀이다.3. 제 2항에 있어서, 일반식(Ⅱ)의 요오드메틸세펨에 대해 일반식(Ⅲ)의 비고리형 아민 또는 헤테로시클릭아민 유도체를 1-10당량으로 첨가하는 것을 특징으로 하는 일반식(I)의 세팔로스포린 화합물의 제조방법.4. 제 2항에 있어서, N,N 디메틸포롬이미드를 용매로 사용하는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 세팔로스포린 화합물의 제조방법.