일반기술

피리돈이소옥사졸 세펨화합물 및 이의 제조방법

일반식(I)의 광범위한 항균력을 지닐 세파로스포린 화합물 및 그의 제약학적으로 허용되는 염 및 그 제조방법을 제공한다. 세파로스포린 화합물 및 약제학적으로 허용되는 그의 염에 있어서 R1은 H, 또는 트리틸, 3급 부톡시 카르보닐, 포르밀기이고, R2는 수소, 파라-메톡시벤질, 디페닐메틸이거나 Na나 K와 같은 염을 만드는 원자이고, R3, R4는 같거나 서로 다르며, H 또는 파라-메톡시벤질, 디페닐메틸이고, Q는 수소, 클로로, 비닐, 아세톡시메틸, 할로메틸,N-에틸피리디니움일티오메틸, N-카르복시메틸피리디니움일티오메틸, N-메틸-테트라졸릴티오메틸이다. 그람양성균이나 그람음성균에서 뛰어난 항균력을 나타내므로 세파로스포린 화합물 계열 의약품에 유용하게 사용할 수 있다.1. 다음 일반식(1)으로 표시되는 세파로스포린 화합물 및 약제학적으로 허용되는 그의 염. 상기 일반식(1)에 있어서 R1은 H, 또는 트리틸, 3급 부톡시 카르보닐, 포르밀기이고, R2는 수소, 파라-메톡시벤젠, 디페닐메틸이거나 Na나 K와 같은 염을 만드는 원자이고, R3,R4는 같거나 서로 다르며, 1H 또는 파라-메톡시벤질, 디페닐메틸이고, Q는 수소, 클로로, 비닐, 아세톡시메틸, 할로메틸, N-에틸피리디니움일티오메틸, N-카르복시메틸피리디니움일티오메틸, N-메틸-테트라졸릴티오메틸이다.2. 일반식(2)의 화합물과 일반식(3)의 화합물을 아실화 반응시키는 것이 특징인 제1항의 일반식(1)의 화합물의 제조방법. 상기식에서, R1,R2,R3,R4 및 Q는 각각 제1항에서 정의한 것과 동일하다.3. 일반식(7)의 화합물과 일반식(8)의 화합물을 반응시키는 것이 특징인 일반식(2)의 화합물의 제조방법. 상기식에서 R1,R2,R3,R4 및 Q는 각각 제1항에서 정의한 것과 동일하다.