일반기술

세팔로스포린 화합물 및 이의 제조방법

본 발명은 그람 양성균과 그람 음성균에 대해 광범위의 향균력을 나타내며, 특히 mrsa 등 그람 양성균에 우수한 항균력을 나타내는 신규한 일반식( I )로 표시되는 세팔로스포린 화합물 및 이들 유도체의 제조방법에 관한 것이다.일반식( I )에 있어서, Rl, R2은 각각 수소 또는 트리틸기를 말하며, R3는 일반식( A )로 표시되는 3-위치가 치환된 이소옥사졸 화합물이며, R4는 수소, 파라-메톡시벤질 또는 Na과 같은 염을 만드는 원자이다.1.일반식( I )로 표시되는 세팔로스포린 화합물 및 약제학적으로 허용되는그의 염상기 일반식( I )에 있어서, Rl, R2은 각각 수소 또는 트리틸기를 말하며, R3는 일반식( A )로 표시되는 3-위치가 치환된이소옥사졸 화합물로서, Q는 수소, 클로로, 브로모,메틸, 메톡시, 히드록시, 브로모메틸, 시아노 트리플루오로메틸,플르오르에틸,카르복시,카르바모일,카르바모일옥시메틸,N,N-디메틸카바모일, N, N-디메틸카르바모일옥시메틸,2-미리딘일,3-피리딘일 또는 4-피리딘일기를 말하며,R4는 수소, 파라-메톡시벤질 또는 Na과 같은 염을 만드는 원자를 말한다. 2. 제 1 항에 있어서, 일반식( I )의 세팔로스프린 화합물이 파라-메톡시벤질(6R, 7R)-7-[(Z)-2-(트리틸아미노티아졸-4-일)-2-트리틸-옥시 이 미 노아세트아미도-3-[(3-클로로이소옥사졸-5-일)-비 닐]-3-세펨 -4-카르복실 레 이 트, 파라-메 톡시 벤질(6R, 7R)-7-[(Z)-2-(트리틸아미노티아졸-4-일)-2-트리틸-옥시 이 미 노아세트아미되-3-[(3-메 틸이소옥사졸-5-일)-비 닐]]-3-세펨-4-카르복실 레 이 트, 파라-메톡시 벤질(6R, 7R)-7-[(Z)-2-(트리릴아미노티아졸-4-일)-2-트리틸-옥시 이 미 노아세트아미 되-3-[이소옥사졸-5-일)-비 낵-3-세펨-4-카르복실 레 이 트, 파라-메 톡시 벤질(6R, 7R)-7-[(Z)-2-(트리틸 아미노티아졸-4-일 )-2-트리틸-옥시 이 미 노아세 트아미 도-3-[(3-메톡시이소옥사졸-5-일 )-비 닐-3-세펨 -4-카르복실 레 이 트, 파라-메 톡시 벤 질(6R, 7R)-7-[(Z)-2-(트리틸아미 노티 아졸-4-일)-2-트리틸-옥시이미노아세트아미도]-3-[(3-브로모메 틸이 소옥사졸-5-일 )-비닐]-3-세펨 -4-카르복실 레 이 트, 파라-메 톡시 벤 질(6R, 7R)-7-[(Z)-2-(트리 릴아미노티아졸-4-일)-2-트리틸-옥시이미노아세트아미도]-3-[(3-트리 플루오로메 틸 이소옥사졸-5-일 )-비닐]-3-세펨 -4-카르복실 레 이 트, 파라-메 톡시 벤 질(6R, 7R)-7-[(Z)-2-(트리틸아미노티아졸-4-일)-2-트리틸-옥시이미노아세트아미도]-3-[(3-브로모이소옥사졸-5-일)-비 빅-3-세펨-4-카르복실 레 이 트, .파라-메톡시 벤질(6R, 7R)-7-[(Z)-2-(트리틸아미노티아졸-4-일)-2-트리틸-옥시이미노아세트아미도]-3-[(3-디 페 닐 메 톡시 카르보닐 이소옥사졸-5-일 )-비닐]-3-세펨 -4-카르복실 레 이 트, 파라-메톡시 벤질(6R, 7R)-7-[(z)-2-(트리틸아미노티아졸-4-일)-2-트리틸-옥시 이 미노아세트아미 도]-3-[(3-파라-메 톡시 벤질 이소옥사졸-5-일)-비 닐]-3-세펨-4-카르복실 레 이 트,파라-메톡시 벤질(6R,7R)-7-[(Z)-2-(트리틸아미노티아졸-4-일)-2-트리틸-옥시 이 미노아세트아미 도]-3-[(3-시 아노일 이소옥사졸-5」일)-비ㄴ;ㄹ]-3-세펨-4-카르복실 레 이 트,파라-메톡시 벤질(6R, 7R)-7-[(Z)-2-(트리틸아미노티아졸-4-일)-2-트리틸-옥시 이 미노아세 트아미 도]-3-[(3-플르오르에 틸 이소옥사졸-5-일)-비 닐]-3-세펨 -4-카르복실 레이 트, 파라-메톡시 벤질(6R,7R)-7-[(Z)-2-(트리틸아미노티아졸-4-일)-2-트리틸-옥시이 미 노아세 트아미 도[(3-카르바모일 이소옥사졸-5-일 )-비 닐]-3-세펨 -4-카르복실레 이 트, 파라-메톡시 벤질(6R, 7R)-7-[(Z)-2-(트리틸아미노티아졸-4-일)-2-트리틸-옥시이미노아세트아미도]-3-[3-N, N-디메틸카르바모일)이소옥사졸-5-일)-비 닐]-3-세펨 -4-카르복실 레 이 트, 파라-메 톡시 벤질(6R,7R)-7-[(Z)-2-(트리틸 아미노티아졸-4-일)-2-트리틸-옥시 이 미 노아세트아미도]-3-[(3-카르바모일옥시메틸이 소옥 사졸-5-일)-비닐]-3-세펨-4-카르복실 레 이트, 파라-메톡시 벤질(6R, 7R)-7-[(Z)-2-(트리틸아미노티아졸-4-일)-2-트리틸-옥시이 미 노아세트아미도-3-[3-(N, N-디메틸카르바모일옥시메 틸)이소옥사졸-5-일)-비 닐]-3-세펨-4-카르복실 레 이 트, 파라-메 톡시 벤질(6R, 7R)-7-[(Z)-2-(트리 릴아미노티아졸-4-일)-2-트리틸-옥시 이 미 노아세트아미도]-3-{[3-(2-피리딘일)이소옥사졸-5-일]-비닐 -3-세펨-4-카르복실레이트, 파라-메톡시벤질(6R, NR-7-[(Z)-2-(트리틸아미노티아졸-4-일)-2-트리틸-옥시 이 미 노아세트아미도]-3- {[3-(3-피 리 딘일)이소옥사졸-5-일)-비닐} -3-세펨-4-카르복실레 이트, 파라-메특시벤질(6R, 7R)-7-[(Z)-2-(트리틸아미 노티 아졸-4-일)-2-트리틸-옥시 이 미 노아세트아미도]-3- {[3-(4-피리딘일)이소옥사졸-5-일)-비닐} -3-세켐-4-카르복실레이트 (6R 7R)-7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-히 드록시 이 미 노아세트아미 도]-3-[(3-클로로이소옥사졸-5-일)-비닐]-3-세펨-4-카르복실산 및 나트륨염,(6R, 7R)-7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-히드록시 이 미 노아세트아미 도]-3-[(3-메톡시이소옥사졸-5-일)-비닐]-3-세펨-4-카르복실산 및 나트륨염,(6R, 7R)-7-[(Z)-2-(2-아미노티아졸-4-일)-2-히 드록시이미노아세트아미 도]-3-[(3-이소옥사졸-5-일)-비 비-3-세펨-4-카르복실산 및 나트륨염