일반기술

새로운 글루카곤 유사 펩타이드-1 (ＧＬＰ-1) 작용제 및 그용도

해당 기술은 새로운 글루카곤 유사펩타이드-1 (glucagon-like peptide-1, GLP-1) 작용제의 개발과 그 용도에 관한 것이다. 본 기술에서는 제노푸스에서 발견된 GLP-1의 아미노산 서열에서 펩타이드 분해효소에 저항성을 가지는 아미노산을 도입하여 생체내 분해가 잘 일어나지 않게 하였으며, 익센딘-4 (exendin-4)에서 유래한 C-말단 아미노산을 추가하여 GLP-1 수용체에 대한 활성도를 높인 GLP-1 작용제를 개발하였다. 또한 글루코스 의존적 인슐린분비 펩타이드 (glucose-dependent insulinotropic polypeptide, GIP)의 아미노산을 도입하여 GLP-1 수용체 및 GIP 수용체에 공히 작용하는 작용제를 개발하였다. 해당 기술에 따른 GLP-1 작용제는 펩타이드 분해효소에 저항성이 있으며, 다른 유사체보다 GLP-1 수용체를 활성화 시키는데 효과가 좋으며, GIP 수용체를 동시에 활성화시켜, 인슐린을 더욱 효과적으로 분비시킬 수 있으며, 높은 글루코즈 농도에서 베타세포의 분열을 촉진시켜, 다른 당뇨병 치료제보다 효과적일 것이다. 또한, 이러한 작용제는 인체에 존재하는 GLP-1 보다 췌장 베타세포에서 인슐린 분비를 효능이 뛰어나며, 췌장 베타세포 분열을 촉진하며, 생체내에서 오랫동안 작용할 수 있어, 1형 및 2형 당뇨병치료에 치료에 사용될 수 있다.