일반기술

실릴알킬벤조산 유도체 및 그의 제조 방법

본 발명은 하기 화학식 3의 신규한 실릴알킬벤조산 유도체, 및 그의 제조 방법에 관한 것이다. 상기 식 중에서, R은 독립적으로 수소 또는 메틸기이고,n은 1 또는 2이고,X는 수소, 메타 또는 파라-플루오로, 클로로 또는 메틸기를 나타낸다.본 발명의 화합물은 벤조아미드계 화합물을 제조하는데 중요한 전구체로 사용할 수 있고, 또한 그자체로도 우수한 생물 활성을 나타낸다.1. 하기 화학식 3의 실릴알킬벤조산 유도체.<화학식 3>상기 식에서, R은 독립적으로 수소 또는 메틸기이고, n은 1 또는 2 이고, X는 수소 또는 메타 또는 파라-플루오로, 클로로 또는 메틸기이다.2. a) 하기 화학식 1의 실릴알킬화 벤젠 유도체를 메틸 그리냐르 시약과 반응시켜 하기 화학식 2의 트리메틸실릴알킬벤젠 유도체를 제조하고,b) 이어서, 산소 분위기 하에서 아세트산코발트를 촉매로 하여 산화반응시키는 것을 포함하는 제1항 기재의 화학식 3의실릴알킬벤조산 유도체의 제조 방법.<화학식 1><화학식 2><화학식 3>상기 식에서, R, n, 및 X는 제1항에 정의된 바와 같다.3. 제2항에 있어서, 단계 a)에서 반응 온도가 0 내지 50 ℃의 범위인 방법.4. 제2항에 있어서, 단계 b)에서 반응 온도가 100 내지 150 ℃의 범위인 방법.5. 제2항에 있어서, 단계 b)에서 반응 촉매인 아세트산코발트를 실릴알킬화벤젠 유도체에 대해 5 내지 30 중량%의 양으로 사용하는 방법