일반기술

1-엔(N)- 에틸시소마이신의 제조 방법

[목적] 아암레스트의 일측 상단부에 홀더 몸체를 회전 가능하게 설치하여, 주행중에도 컵을안정되고 편리하게 파지시키는 차량용 아암레스트의 컵 홀더 구조를 제공한다. [구성] 아암레스트(1) 상단부 일측에 수용부(8)가 형성되며, 수용부(8)의 내부에는 연결구(6)의일측이 삽입되어 고정핀(9)에 의한 고정을 이루며, 연결구(6)의 타측은 개구부(5)와 수용부(10)를 형성하고 있는 홀더(4)의 수용부(10)에 삽입되어 고정핀(11)에 의한 고정을 이루며, 아암레스트(1)와 결합되어 있는 홀더(4)가 연결구(6)를 중심으로 회동 가능하게 설치되며, 홀더(4)에 형성되어 있는 개구부(5)에 안착되는 지지부재(3)가 아암레스트(1)에 형성되는 차량용 아암레스트의 컵홀더 구조이다.1.양자성 용매하에 킬레이트화제를 이용하여 시소마이신을 킬레이트화하고, 킬레이트화된 시소마이신의 3',2',6'위치의 아미노기를 아실화제로서 아실화 반응에 의해 보호하고, 암모니아수로 킬레이트된 금속을 이탈시킨다음, 얻어진 3.2'6'-트리치환시소마이신을 비양자성 유기용매에서 에틸화제와 반응시켜 1위치의 아미노기만을 선택적으로 에틸화시키고, 이어서 탈보호하는 것을 이루어진 다음 구조식(I)의 1-N-에틸시소마이신 및 그의 약리할적 허용염의 제조방법.2. 제1항에있어서, 킬레이트화제가 Zn(OAc)2 ` 2H2O인 것이 특징인 제조방법.3. 제1항에있어서, 양자성 용매가 메탄올, 에탄올, 프로판올, 이소프로판올 또는 이들의 혼합 용매중에서 선택되는 것이 특징인 제조방법.4. 제1항에있어서, 아실화제가 무수 초산 또는 N-벤질옥시카르보닐옥시 숙신이미드인 것이 특징인 제조방법5. 제1항에있어서, 에틸화제가 초산과 모노, 디, 트리아세특시 수소화 붕소나트륨 또는 칼륨의 혼합물 또는 초산과 수소화 붕소나타륨 또는 캄륨의 혼합물 중에서 선택되는 것이 특징인 제조방법.6. 제1항에있어서, 비양자성 용매가 클로로포륨, 메틸렌클로라이드. 사염화탄소, 테트라히드로퓨란, 디메톡시엔탄, 1,4-디옥산,벤젠,툴루엔,아세토니트릴, 프로피오니트릴, 벤조니트릴 또는 이들의 혼합물 중에서 선택되는 것이 특징인 제조방법.