일반기술

구아니디노티아졸 유도체의 제조방법

3-(2-구아니디노티아졸-4-일 메틸티오) 프로피오니트릴을 할로겐화 방향족 화합물 용매중에서 루이스산 촉매 존재하에 설파미드와 반응시켜 1단계 반응에 의하여 구아니디노티아졸 유도체인 파모티딘(Famotidine)을 제조하는 방법이다.반응 생성물은 칼럼 크로마토그래피 또는 재결정 등의 방법으로 정제하며, 칼럼 크로마토그라피로 정제할 경우에는 후랫쉬 칼럼방법을 통해 용매 사용을 줄이고 시간을 단축시킬 수 있다. 또한, 반응이 완료된 후 미반응의 출발물질과 반응물질은 그 회수가 가능하여 다시 반응에 사용할 수 있다구아니디노티아졸 유도체인 파모티딘은 소화기관에 작용하여 위산 분비 억제 효과를 나타내는 약물로 널리 사용되고 있다.종래 제조방법은 반응 단계가 복잡하고, 반응시간도 많이 소요되며, 중간생성물이 매우 불안정하여 장시간 보존이 불가능하며 수율이 낮고 순도가 떨어진다.본 기술은 파모티딘을 짧은 반응시간내에 1단계 반응으로 고순도 , 고수율로 제조할 수 있는 장점이 있다.