일반기술

1-(2,5-디플루오로페닐)-7-치환피페라지닐-3-퀴놀린 카르본산 유도체 및 제약학적으로 허용가능한 그의 염과 이들의 제조방법

광범위한 항균활성을 갖는 신규 화합물인 1-(2,5-디플루오로페닐)-3-퀴놀린 카르본산 유도체와 그의 염과 이들의 제조방법 및 이 화합물을 함유하는 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 기술의 신규화합물의 제조방법은 3-클로로-4-플루오로아닐린을 출발물질로 하여 7-클로로-6-플루오로-1-(치환디플루오로페닐)-1,4-디하이드로-4-옥소-3-퀴놀린카르복실레이트 또는 그 유리산을 제조한 다음, 피페라진 또는 피페라진 유도체와 반응시켜 목적화합물을 얻을 수 있다.쥐를 대상으로 경구투여한 결과 그람양성균뿐만 아니라 그람음성균 모두에 효과적이었으며, 사이플로풀루옥사신보다 항균활성이 2-3배 뛰어난 결과를 보였다. 또한 본 화합물과 시판중인 나리딕산을 쥐에 투여한 다음, 경구급성독성을 측정한 결과, 대조군은 LD50이 1500 이상이었으나 본 기술 화합물은 2,000 이상으로 안전성이 훨씬 뛰어났다. 본 기술 화합물은 제약학적으로 유용한 담체와 함께 비경구투여용 피하정맥주사제, 또는 고형제나 액제의 경구투여용 조성물로 제조될 수 있다. 피하정맥주사용 조성은 제약학적으로 유용한 무균수용액, 비수용액, 현탁액, 또는 에멀젼으로 제조될 수 있으며, 적절한 주사용 유리에스테르를 부형제로 포함한다. 또한, 이들은 방부제, 습윤제, 에멀젼화제, 분산제와 같은 보조제도 포함한다.