일반기술

닐바디핀 속효성 고형제제 및 이의 제조방법

물에 용해되지 않은 닐바디핀 속효성 고형제제를 위한 가용화제의 조성물 및 그 제조방법에 관한 기술이다. 닐바디핀은 경구 투여시 물에 대한 낮은 용해도로 혈중 이행률이 충분하지 못하며 따라서 생체이용율이 낮다. 따라서 닐바디핀의 가용화는 생체이용율의 향상 측면에서 필수적이다. 종래 많은 투여량의 약물에 대해 투여량을 감소시켜 동등한 효과를 가지면서도 약물로 인한 부작용을 줄이기 위한 목적으로서, 또는 생체이용율이 낮은 약물에 대해 충분한 약효를 나타내는 제제의 설계를 위한 목적으로서 여러 가지 제조방법 및 가용화제가 연구되었다. 본 기술은 수용액상에서 점도가 낮은 등급의 메틸 셀룰로오스와 폴리비닐 피롤리돈을 단독 혹은 혼합 사용함으로써 난용성의 문제를 해결한 것으로, 고형제제로 제조된 난용성 약물을 통상의 과립제조법에 따른 과립제 및 정제로 하여 속효성 고형제제로 제조할 수 있다. 또한 난용성 약물의 용해도를 높이기 위해 가용화 효과가 있는 고분자물질을 사용하고 별도의 고체분산체의 제조공정과 설비없이 통상의 제조방법으로 과립을 제조하여 작업시간을 단축하는 작업성과 경제성이 높은 난용성 약물의 속효성 고형제제를 제조하는 방법을 제공한다.본 기술의 고형제제 조성물 및 고형제제는 난용성 약물 단독원료에 비해 현저히 개선된 용해도를 갖는다난용성 약물의 용해도를 증가시키면서 과립제, 캅셀제 및 정제로 제조하기 위해 사용되는 가용화 방법으로 포접화합물, 계면활성제, 가용화 효과가 있는 고분자물질 등이 일반적으로 사용되고 있다. 이 중 포접화합물에 의한 포접물 형상과 계면활성제를 이용한 복합체 형성은 제조공정이 번거롭고, 제조방법에 따라 생성물의 용해도 차이가 커서 최적조건을 잡는데 어려움이 있다. 또한 가용화 효과가 있는 고분자물질을 사용한 방법도 여러 가지가 알려져 있으나, 공정시간이 길어지는 등 개선의 여지가 많다. 본 기술은 닐바디핀 1중량부를 난용성 약물을 용해할 수 있는 적당량의 유기용매에 비점이하의 온도에서 용해시키고 1-10중량부의 메틸셀룰로오즈, 폴리비닐피롤리돈 또는 이들의 혼합기로 구성된 가용화 고분자에 분산시켜 고체분산체를 제조하고 이를 건조시킴을 특징으로 하는 닐바디핀 속효성 고형제제의 제조방법에 관한 것이다