일반기술

비스테로이드성 소염진통제인 티아펜타렌카르복실산 유도체

비스테로이드성 소염진통제로서 위장관내 부작용이 극소화된 티아펜타렌 카르복실산의 에스테르 유도체 및 약제학적으로 허용되는 그의 염, 그의 제조방법 및 이 화합물의 유효성분을 함유하는 소염진통제의 조성물에 관한 것이다. 종래에 티아펜타렌 카르복실산 화합물 및 그 유도체들은, 동물실험에서 기존의 비스테로이드성 소염진통제에 비하여 뛰어난 항염증 효과를 나타내고 있으며 위장관 독성 면에서도 종래의 인도메타신보다는 우수하지만, 다른 비스테로이드성 소염진통제와 비교시 다소 높은 독성을 나타낸다고 알려져 있다. 이에 본 기술에서는 종래의 티아펜타렌 카르복실산 화합물을 바탕으로 하여 뛰어난 항염증 효과를 나타내며 위장관 독성을 경감시킨 화합물로서, 티아펜타렌 카르복실산의 에스테르 유도체를 합성하였으며, 이는 새로운 비스테로이드성 소염진통제로 유용하게 사용될 수 있다. 즉, 기술에 따르면 종래의 비스테로이드성 소염진통제인 인도메타신에 비해 우수한 항염증 효과와 안정성을 지니는 신규한 티아펜타렌 카르복시산의 에스테르 유도체가 제공된다약 100여년 전에 아스피린이 개발된 이후, 다양한 종류의 비스테로이드성 소염진통제들이 통증, 발열, 염증 및 관절염 치료제로서 광범위하게 사용되어져 왔다. 그러나 이들 약물의 장기간 사용은 심각한 위궤양, 출혈 등의 부작용을 나타내어 그 사용에 많은 제한을 받아 왔다. 이에 본 기술은 신규한 소염진통제로서 티아펜타렌 카르복실산의 에스테르 유도체를 합성하였으며, 그 효능을 조사하기 위해 카라게닌 유발수종 실험을 실시하였고, 위장관 손상도 등 독성을 알아보기 위해 소화기독성 실험과 급성독성실험을 시행한 결과, 종래 티아펜타렌 카르복실산 화합물과 비교하여 약효 면에서 동등 내지 우수하고, 부작용이 감소된 안전한 화합물이라는 것을 확인하였다